| 中文名称: | YM-58483 | ||||
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| 英文名称: | YM-58483 | ||||
| 别名: | 4-methyl-4′-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1,2,3-thiadiazole-5-carboxanilide | ||||
| CAS No: | 223499-30-7 | 分子式: | C15H9F6N5Os | 分子量: | 421.32 |
| CAS No: | 223499-30-7 | ||||
| 分子式: | C15H9F6N5Os | ||||
| 分子量: | 421.32 | ||||
| MDL: | MFCD00220976 | ||||
基本信息
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产品编号： |
Y70001 |
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产品名称： |
YM-58483 |
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CAS: |
223499-30-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
421.32 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
4-methyl-4′-[3,5-bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1,2,3-thiadiazole-5-carboxanilide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
84mg/mL (199.37mM) |
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Ethanol |
42mg/mL (99.68mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1% CMC Na |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3735mL |
11.8675mL |
23.7349mL |
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5mM |
0.4747mL |
2.3735mL |
4.7470mL |
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10mM |
0.2373mL |
1.1867mL |
2.3735mL |
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50mM |
0.0475mL |
0.2373mL |
0.4747mL |
生物活性
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产品描述 |
一种（SOCE）阻断剂。 |
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靶点 |
SOCE |
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体外研究 |
YM-58483（BTP2）是选择性SOCE阻滞剂，在Jurkat T细胞中抑制anti-CD3抗体所诱导的持续性钙离子流入。YM-58483并不与电压操纵性钙离子通道、钾离子通道或氯离子通道有交叉反应。它抑制CRAC,TRPC3和TRPC5通道、促进TRPM4通道，抑制细胞因子的产生（IL-2,IL-4,IL-5,IFN-γ等）、抑制T细胞的增殖。YM-58483能通过抑制NF-AT的激活、抑制MLR相关的脾细胞增殖。YM-58483有效地抑制IL-2的产生和NF-AT驱动的启动子活性，但对Jurkat细胞中AP-1驱动的启动子活性没有影响。 |
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体内研究 |
YM-58483在多种过敏性哮喘模型，如气道高反应、早期和晚期支气管狭窄、抗原诱导的气道嗜酸性粒细胞具有抑制效果，在大鼠和豚鼠器官中伴随着IL-4、白三烯水平的降低。YM-58483在GVHD小鼠中还能抑制抗宿主CTL反应、供体T细胞扩张、IFN-γ的产生。YM-58483选择性抑制钙池调控的钙离子流入，但对细胞内钙离子基线水平不影响。YM-58483在口服浓度高达30mg/kg时，对小鼠的一般活动没有明显影响。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
Jurkat细胞 |
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浓度 |
0.03-3μM |
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处理时间 |
30 min |
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方法 |
用不同浓度的化合物处理Jurkat细胞(1×107 cells/ml)，37℃孵育30分钟。然后用1μM ionomycin刺激细胞，在37℃下继续放置30分钟。刺激过后，200×g转速对细胞离心2分钟，然后用100μLTriton X-100裂解缓冲液溶解产物。15,000×g转速离心细胞裂解液20分钟，澄清裂解液用于SDS-PAGE电泳，通过WB检测NF-ATc2水平。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
C57BL/6,BDF1((C57BL/6×DBA2)F1),DBA2和Balb/c雄性小鼠 |
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剂量 |
1-30mg/kg |
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给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
