| 中文名称: | YM201636 | ||||
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| 英文名称: | YM201636 | ||||
| 别名: | PIKfyve YM-201636;6-amino-N-(3-(4-(4-morpholinyl)pyrido(3',2'-4,5)furo(3,2-d)pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-pyridinecarboxamide | ||||
| CAS No: | 371942-69-7 | 分子式: | C25H21N7O3 | 分子量: | 467.48 |
| CAS No: | 371942-69-7 | ||||
| 分子式: | C25H21N7O3 | ||||
| 分子量: | 467.48 | ||||
基本信息
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产品编号： |
Y10021 |
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产品名称： |
YM201636 |
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CAS: |
371942-69-7 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量： |
467.48 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
YM-201636;6-amino-N-(3-(4-(4-morpholinyl)pyrido(3',2'-4,5)furo(3,2-d)pyrimidin-2-yl)phenyl)-3-pyridinecarboxamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
35mg/mL (74.86mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.1391mL |
10.6956mL |
21.3913mL |
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5mM |
0.4278mL |
2.1391mL |
4.2783mL |
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10mM |
0.2139mL |
1.0696mL |
2.1391mL |
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50mM |
0.0428mL |
0.2139mL |
0.4278mL |
生物活性
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产品描述 |
一种高效的选择性的PIKfyve抑制剂，IC50：33nM。也抑制p110α，IC50：3.3 M。 |
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靶点 |
PIKfyve |
p110α |
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33nM |
3.3μM |
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体外研究 |
YM201636有效抑制哺乳动物 PIKfyve，IC50为33nM，但是对酵母直系同源基因Fab1效果不大，IC50>5μM,作用于 PtdIns3P p110α时，选择性约为100倍，IC50为3μM。0.8μM YM201636 作用于血清饥饿处理的NIH3T3细胞显著降低PtdIns(3,5)P2产量，降低达 80%，随后用血清刺激，对血清刺激的蛋白激酶B (PKB)在Ser 473位点磷酸化没有效果。YM-201636作用于NIH3T3细胞，通过抑制PIKfyve和PtdIns(3,5)P2 产量而可逆损害内体运输。0.8μM YM-201636通过与胞内分选所需要的复杂的运输(ESCRT)机制相互作用，显著降低细胞逆转录病毒，降低达 80%。YM-201636作用于3T3L1脂肪细胞，抑制基本的和胰岛素激活的2-脱氧葡萄糖吸收，IC50为54nM,按160nM剂量处理时，则完全抑制。0.1μM YM-201636完全抑制胰岛素依赖的IA型PI3K的激活。虽然对依赖NPM-ALK的增殖和迁移没作用效果,0.4μM YM201636强降低表达NPM-ALK的细胞侵袭能力，也降低降解细胞外基质的能力。YM201636处理MDCK细胞，抑制细胞间隙连接蛋白Claudin-1和Claudin-2的连续再循环，导致细胞内累积，也延迟上皮屏障的形成。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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体外GST-PIKfyve实验 |
在含100μM PI(3)P,GST-PIKfyve,50μM ATP/10μCi [32P]γATP，及浓度不断提高的YM201636的激酶buffer(25mM HEPES pH 7.4,120mM NaCl,1.5mM MgCl2,5mM 2-甘油磷酸,和1mM DTT)中进行反应，终体积为65μL。反应在30oC下进行15分钟，加入243μL MeOH :CHCl3(体积比为2:1)终止反应。用32P标记脂质产品，通过薄层层析分析，再通过Cerenkov 计数测量化。使用Graphpad Prism 软件测定IC50值，置信区间为 ±95%。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
