| 中文名称: | XMD8-87 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | XMD8-87 | ||||
| 别名: | 5,11-二氢-2-[[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基] -11-甲基-6H-嘧啶基[4,5-b] [1,4]苯并二氮杂pin -6-1 5,11-Dihydro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-11-methyl-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;ACK1-B19 | ||||
| CAS No: | 1234480-46-6 | 分子式: | C24H27N7O2 | 分子量: | 445.52 |
| CAS No: | 1234480-46-6 | ||||
| 分子式: | C24H27N7O2 | ||||
| 分子量: | 445.52 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
XMD8-87是一种新型的非受体酪氨酸激酶TNK2抑制剂，对D163E和R806Q突变型TNK2的IC50分别为38 nM和113 nM。
溶解性：
溶于DMSO(65 mg/mL)
储备液保存：
-80°C 2 years
-20°C 1 year
-20°C 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300 →5% Tween-80 →45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (4.67 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.67 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (4.67 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 38 nM (TNK2, D163E mutation), 113 nM (TNK2, R806Q mutation)
体外研究：
XMD8-87 potently inhibits the growth of the TNK2 mutant expressing cell lines while having little or no effect on the control cells out to the highest tested concentrations (1,000 nM). XMD8-87 has IC50s of 38 nM and 113 nM for the D163E and R806Q mutations. The effects of XMD8-87 on TNK2 cell lines are largely due to on-target effects on TNK2. Auto-phosphorylation of overexpressed TNK2 mutants could be blocked with TNK2 inhibitor XMD8-87.
细胞实验：
细胞系：293T细胞
浓度：10 nM-5 μM
处理时间：6 h
方法：在处理前48小时，将表达TNK2的293T细胞以250,000细胞/孔的密度铺于6孔板。培养48小时后，加入100 μL梯度稀释（10 nM-5 μM）的XMD8-87或XMD16-5。对照组用DMSO处理。然后将细胞培养板置于37℃细胞培养箱中孵育6小时。移除培养基后，加入300 μL裂解液并提取蛋白质。
浓度：10 nM-5 μM
处理时间：6 h
方法：在处理前48小时，将表达TNK2的293T细胞以250,000细胞/孔的密度铺于6孔板。培养48小时后，加入100 μL梯度稀释（10 nM-5 μM）的XMD8-87或XMD16-5。对照组用DMSO处理。然后将细胞培养板置于37℃细胞培养箱中孵育6小时。移除培养基后，加入300 μL裂解液并提取蛋白质。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
