| 中文名称: | XMD8-92 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | XMD8-92 | ||||
| 别名: | 2-((2-Ethoxy-4-(4-hydroxypiperidin-1-yl)phenyl)amino)-5，11-dimethyl-5Hbenzo[e]pyrimido[5，4-b][1，4]diazepin-6(11H)-one，2-[[2-Ethoxy-4-(4-hydroxy-1-piperidinyl)phenyl]amino]-5，11-dihydro-5，11-dimethyl-6H-pyrimido[4，5-b][1，4]benzodiazepin-6-one | ||||
| CAS No: | 1234480-50-2 | 分子式: | C26H30N6O3 | 分子量: | 474.55 |
| CAS No: | 1234480-50-2 | ||||
| 分子式: | C26H30N6O3 | ||||
| 分子量: | 474.55 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
XMD8-92 是一种强效的选择性的 big map kinase (BMK1, ERK5) 和 bromodomain-containing proteins (BRDs, BET) 的双重抑制剂，其对ERK5和BRD4(1)Kd值分别为80 nM和170 nM。
溶解性：
溶于DMSO(80mg/ml)
储备液保存：
-80°C 2 years
-20°C 1 year
-20°C 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
BMK1(Cell-free assay):80 nM(Kd)
BRD4 (1)(Cell-free assay):170 nM(Kd)
BRD4 (1)(Cell-free assay):170 nM(Kd)
体外研究：
XMD8-92 (0-5 Μm; 48 hours) inhibits the proliferation of HMEC and cancer cells.
XMD8-92 effectively inhibits BMK1 activation as well as induces PML’s (promyelocytic leukemia protein) downstream effector, p21. XMD8-92 significantly inhibits basic fibroblast growth factor (bFGF) induced angiogenesis in Matrigel plugs. XMD8-92 significantly induces p21 expression in HeLa and A549 cells.
XMD8-92 effectively inhibits BMK1 activation as well as induces PML’s (promyelocytic leukemia protein) downstream effector, p21. XMD8-92 significantly inhibits basic fibroblast growth factor (bFGF) induced angiogenesis in Matrigel plugs. XMD8-92 significantly induces p21 expression in HeLa and A549 cells.
体内研究：
XMD8-92 (i.p.; twice a day for 28 days) significantly inhibits the growth of the xenografted human tumors.
激酶实验：
KiNativ 分析法
XMD8-92的KiNativ分析通过ATP和ADP酰基磷酸酯-脱硫生物素根据以下改动进行。在50 μM，10 μM，2 μM，0.8 μM，和0 μM XMD8-9存在下，HeLa细胞裂解物(5 毫克/毫升总蛋白质)培育15分钟，之后加入ATP或ADP酰基磷酸酯探针(5 μM 终探针浓度)。所有反应重复两份进行。探针反应进行10分钟，然后加入尿素停止反应，并进行MS分析。样品通过LC-MS/MS在线性离子阱质谱仪上进行分析，使用设计的时间段‘靶点列表’从HeLa细胞裂解物中能够被检测到的所有激酶多肽探针偶联物中收集MS/MS谱图。该靶点列表通过先前HeLa裂解物的详尽分析生成并确认。对每种激酶多肽探针偶联物，使用多达四种特征的碎片离子提取每种激酶的信号，将抑制剂处理的裂解物和对照组(未处理)裂解物进行对比，可以在每个点精确测定到抑制的百分率。描述该靶向质谱分析法细节的稿件正在准备中。
XMD8-92的KiNativ分析通过ATP和ADP酰基磷酸酯-脱硫生物素根据以下改动进行。在50 μM，10 μM，2 μM，0.8 μM，和0 μM XMD8-9存在下，HeLa细胞裂解物(5 毫克/毫升总蛋白质)培育15分钟，之后加入ATP或ADP酰基磷酸酯探针(5 μM 终探针浓度)。所有反应重复两份进行。探针反应进行10分钟，然后加入尿素停止反应，并进行MS分析。样品通过LC-MS/MS在线性离子阱质谱仪上进行分析，使用设计的时间段‘靶点列表’从HeLa细胞裂解物中能够被检测到的所有激酶多肽探针偶联物中收集MS/MS谱图。该靶点列表通过先前HeLa裂解物的详尽分析生成并确认。对每种激酶多肽探针偶联物，使用多达四种特征的碎片离子提取每种激酶的信号，将抑制剂处理的裂解物和对照组(未处理)裂解物进行对比，可以在每个点精确测定到抑制的百分率。描述该靶向质谱分析法细节的稿件正在准备中。
动物实验：
动物模型：HeLa 异种移植的 Nod/Scid 小鼠，LL/2 异种移植的 C57Bl/6 小鼠
剂量：~50 毫克/千克，一天两次
给药处理：腹腔注射
剂量：~50 毫克/千克，一天两次
给药处理：腹腔注射
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
