| 中文名称: | XMU-MP-1 | ||||
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| 英文名称: | XMU-MP-1 | ||||
| 别名: | XMUMP1;4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide | ||||
| CAS No: | 2061980-01-4 | 分子式: | C17H16N6O3S2 | 分子量: | 416.47 |
| CAS No: | 2061980-01-4 | ||||
| 分子式: | C17H16N6O3S2 | ||||
| 分子量: | 416.47 | ||||
基本信息
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产品编号： |
X10025 |
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产品名称： |
XMU-MP-1 |
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CAS: |
2061980-01-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
416.47 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
4-((5,10-dimethyl-6-oxo-6,10-dihydro-5H-pyrimido[5,4-b]thieno[3,2-e][1,4]diazepin-2-yl)amino)benzenesulfonamide |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
83 mg/mL (199.28 mM) |
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Ethanol |
2 mg/mL (4.8 mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.4011mL |
12.0054mL |
24.0108mL |
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5mM |
0.4802mL |
2.4011mL |
4.8022mL |
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10mM |
0.2401mL |
1.2005mL |
2.4011mL |
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50mM |
0.0480mL |
0.2401mL |
0.4802mL |
生物活性
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产品描述 |
一种可逆和选择性的MST1/2抑制剂，IC50分别为71.1和38.1nM。 |
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靶点 |
ST2 |
MST1 |
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38.1nM |
71.1nM |
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体外研究 |
XMU-MP-1抑制MST1/2活性，因此能够激活下游效应分子Yap蛋白及促进细胞生长。XMU-MP-1能以剂量依赖方式抑制MOB1的磷酸化。此外，随着ATP浓度的升高，XMU-MP-1对MST1/2的IC50值呈比例增加，对MST2介导的MOB1磷酸化的抑制减少。当浓度为0.1-10μM时，XMU-MP-1能以剂量依赖方式减少HepG2细胞中内源性MOB1, LATS1/2, YAP的磷酸化。同样地，XMU-MP-1的处理在多种细胞系（包括小鼠巨噬样细胞RAW264.7, 人类骨肉瘤细胞U2OS, 人结肠癌细胞SW480, 永生化人类视网膜色素上皮细胞RPE1, 人类多形性肝细胞癌细胞SNU-423, HepG2以及小鼠原代肝细胞）中能够抑制H202引起的MOB1和MST1/2磷酸化，而不影响JNK的磷酸化。XMU-MP-1的处理能增加YAP的核定位。 |
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体内研究 |
腹腔注射 1-3 mg/kg的XMU-MP-1到急性/慢性肝损伤的小鼠模型中，XMU-MP-1在体内具有良好的药代动力学，能够提高小鼠肠道、肝脏修复和再生。在大鼠中，其药代动力学也十分有利，半衰期为1.2小时，生物利用度为39.5%。在腹腔注射1 mg/kg的XMU-MP-1后1.5-6小时，MOB1和YAP磷酸化达到最高水平。XMU-MP-1能够保护小鼠免受DSS诱导的结肠炎及减轻慢性肝损伤。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
HepG2 |
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浓度 |
1μM 或 3μM |
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处理时间 |
6 h |
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方法 |
用XMUMP-1处理HepG2细胞6小时，提取细胞RNA进行RT-qPCR，分析CTGF和CYR61的表达水平。 |
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动物实验： |
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动物模型 |
FRG小鼠 |
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剂量 |
1 mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
