| 中文名称: | WP1066 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | WP1066 | ||||
| 别名: | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基乙基]-2-丙烯酰胺 (S,E)-3-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide | ||||
| CAS No: | 857064-38-1 | 分子式: | C17H14BrN3O | 分子量: | 356.22 |
| CAS No: | 857064-38-1 | ||||
| 分子式: | C17H14BrN3O | ||||
| 分子量: | 356.22 | ||||
| MDL: | MFCD12912450 | ||||
包装规格：
10mg 50mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：
一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
溶解性：
溶于DMSO(30mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
靶点：
JAK2
STAT3
STAT3
体外研究：
WP1066 以剂量依赖的方式显著抑制 HEL 细胞的生长。抑制 HEL 细胞增殖的 IC50 值为 2.3 μM。WP1066 抑制携带 JAK2 V617F 突变亚型的人 HEL 细胞的生长。用 WP1066 阻断 p-STAT3，增强了 CTX 对肿瘤的细胞毒性作用。WP1066 对 B16 细胞的 IC50 剂量为 2.43 μM (0.865 μg/mL)。WP1066 抑制 AML 母细胞集落形成细胞增殖，在浓度升高时抑制正常 BM 祖细胞增殖，并抑制 AML 集落形成细胞增殖。
体内研究：
WP1066 (30 mg/kg，og) 对肿瘤微环境中 p-STAT3 通路的 CTX 抑制作用产生累加效应。
细胞实验：
细胞系：携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞系 , HL60, K562, Raji, PEER, CMK, TM 和RHN 细胞系
浓度：0 - 6 μM
处理时间：72 小时
方法：利用基于MTT的细胞增殖/细胞毒性分析系统进行MTT检测。简单的说就是将对数生长期的新鲜的低密度外周血细胞核不同的细胞系用含有10% FCS的RPMI 1640洗两次，再进行血细胞计数器计数。用台盼蓝(0.1%)染色方法估算细胞的存活性。在96孔板中取相等数量的存活细胞(5 × 104 每孔)用含10% FCS的RPMI 1640培养基将体系稀释到100 μL，不加或加入依次增加浓度的WP1066，在含5% CO2的空气和37℃的培养条件下继续培养72小时。每个条件下的实验都做三组对照。之后每孔加入20 μL CellTiter96 One Solution Reagent。然后在37℃，5% CO2中继续孵育60分钟。孵育后立即用酶标仪检测490 nm波长的吸光度。
浓度：0 - 6 μM
处理时间：72 小时
方法：利用基于MTT的细胞增殖/细胞毒性分析系统进行MTT检测。简单的说就是将对数生长期的新鲜的低密度外周血细胞核不同的细胞系用含有10% FCS的RPMI 1640洗两次，再进行血细胞计数器计数。用台盼蓝(0.1%)染色方法估算细胞的存活性。在96孔板中取相等数量的存活细胞(5 × 104 每孔)用含10% FCS的RPMI 1640培养基将体系稀释到100 μL，不加或加入依次增加浓度的WP1066，在含5% CO2的空气和37℃的培养条件下继续培养72小时。每个条件下的实验都做三组对照。之后每孔加入20 μL CellTiter96 One Solution Reagent。然后在37℃，5% CO2中继续孵育60分钟。孵育后立即用酶标仪检测490 nm波长的吸光度。
动物实验：
动物模型：Caki-1 移植小鼠
剂量：40 mg/kg
给药处理：一天一次口服17天
剂量：40 mg/kg
给药处理：一天一次口服17天
产品描述：
一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂，对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用，但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
