| 中文名称: | Vactosertib | ||||
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| 英文名称: | Vactosertib | ||||
| 别名: | N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺;N-[[4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基)-5-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-咪唑-2-基]甲基]-2-氟苯胺 TEW-7197 N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline | ||||
| CAS No: | 1352608-82-2 | 分子式: | C22H18FN7 | 分子量: | 399.42 |
| CAS No: | 1352608-82-2 | ||||
| 分子式: | C22H18FN7 | ||||
| 分子量: | 399.42 | ||||
基本信息
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产品编号： |
V10019 |
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产品名称： |
Vactosertib |
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CAS: |
1352608-82-2 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
399.42 |
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化学名： |
N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
80 mg/mL (200.29mM) |
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Ethanol |
80 mg/mL (200.29mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
1%cmc-na |
10mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.5036mL |
12.5182mL |
25.0363mL |
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5mM |
0.5007mL |
2.5036mL |
5.0073mL |
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10mM |
0.2504mL |
1.2518mL |
2.5036mL |
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50mM |
0.0501mL |
0.2504mL |
0.5007mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的ALK5抑制剂,，IC50:12.9nM。 |
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靶点 |
ALK5 |
ALK4 |
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11nM |
13nM |
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体外研究 |
在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1nM。在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭。 |
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体内研究 |
在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。 EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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蛋白激酶活性测定 |
放射性同位素蛋白激酶测定(HotSpot 测定)在Reaction Biology Corporation中进行。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
4T1 和 MCF10A 细胞 |
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浓度 |
~5μM |
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处理时间 |
72小时 |
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方法 |
将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570nm下测定。 |
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细胞实验： |
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动物模型 |
小鼠 B16 黑色素瘤模型 |
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剂量 |
每天2.5 mg/kg |
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给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
