VE-821 - CAS:1232410-49-9 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	VE-821
英文名称:	VE-821
别名:	3-Amino-6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide
CAS No:	1232410-49-9	分子式:	C₁₈H₁₆N₄O₃S	分子量:	368.41
CAS No:	1232410-49-9
分子式:	C₁₈H₁₆N₄O₃S
分子量:	368.41
MDL:	MFCD19443686

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V10011 VE-821 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(10mg/mL)和水（10mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：V10011
产品名称：VE-821
CAS:	1232410-49-9	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C18H16N4O3S		溶于液体	-80℃	两年
分子量	368.41
化学名：	3-Amino-6-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-N-phenylpyrazine-2-carboxamide
Solubility (25°C)	体外	DMSO	74mg/mL (200.86mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）	30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol	30mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.7144mL	13.5718mL	27.1437mL
5mM	0.5429mL	2.7144mL	5.4287mL
10mM	0.2714mL	1.3572mL	2.7144mL
50mM	0.0543mL	0.2714mL	0.5429mL

生物活性

产品描述

一种高度选择性和强效的ATR抑制剂。

靶点/IC₅₀

ATR
(Cell-free assay)

13nM(Ki)

体外研究

VE-821作用于ATR，具有优异的选择性，作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K，具有最低的交叉反应性，Ki分别为16μM, 2.2μM, >1μM和 3.9μM。VE-821单独使用，可使大部分癌细胞群体死亡，但作用于正常细胞，只可逆地限制细胞周期进程，产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理，具有最显著的协同作用。VE-821抑制H2AX细胞生长，IC50为800nM。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

激酶抑制实验

使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR，ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液，激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物，DMSO终浓度为7％。加入适当的[γ-33P]ATP溶液开始反应，在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后，加入磷酸和ATP（终浓度分别为100mM 和 0.66μM）终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽，使用200μL 100mM磷酸洗涤6次，然后加入100μL闪烁混合液，在1450Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。

细胞实验:
细胞系	H2AX细胞
浓度	--
处理时间	96小时
方法	细胞接种在96孔板中，粘附过夜。第二天，加入指定浓度的化合物，终体积为200μL，细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL)，1小时后，使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。