维替泊芬 - CAS:129497-78-5 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	维替泊芬促销
英文名称:	Verteporfin
别名:	9-甲基（I）和13-甲基（II）反式-（±）-18-乙烯-4,4a-二氢-3,4-双（甲酯基）-4a,8,14,19-四甲基-23H,25H-苯卟啉-9,13-二丙酯 Verteporfin
CAS No:	129497-78-5	分子式:	C₄₁H₄₂N₄O₈	分子量:	718.79
CAS No:	129497-78-5
分子式:	C₄₁H₄₂N₄O₈
分子量:	718.79
MDL:	MFCD11982858

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V10006 维替泊芬 ≥97% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO( 2 mg/mL )和甲醇。

产品描述：

基本信息

产品编号：	V10006
产品名称：	Verteporfin
CAS:	129497-78-5	储存条件	粉末	-20℃	四年

分子式：	C41H42N4O8		溶于液体	-80℃	两年
分子量	718.79			-20℃	1个月
化学名：	trans-3,4-Dicarboxy-4,4a-dihydro-4a,8,14,19-tetramethyl-18-vinyl-23H,25H-benzo(b)porphine-9,13-dipropionic acid 3,4,9-trimethyl ester
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	100 mg/mL (139.12mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内(现配现用):	1.请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 10 mg/mL (13.91mM); Suspended solution; Need ultrasonic
	2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (10.43mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (10.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。
	3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (10.43mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (10.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL 工作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
	4.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (10.43mM); Clear solution
	此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (10.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例，取 100μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中，混合均匀。
	5.请依序添加每种溶剂： 10% DMF→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.48mM); Clear solution
	6.请依序添加每种溶剂： 10% DMF→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (3.48mM); Suspended solution; Need ultrasonic
	7.请依序添加每种溶剂： 10% DMF→90% corn oil Solubility: 2.5 mg/mL (3.48mM); Clear solution; Need ultrasonic
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	1.3912mL	6.9561mL	13.9123mL
5mM	0.2782mL	1.3912mL	2.7825mL
10mM	0.1391mL	0.6956mL	1.3912mL
50mM	0.0278mL	0.1391mL	0.2782mL

生物活性

产品描述	第二代卟啉类光敏剂，可被光(波长689nm)照射激活，可用于光动力学疗法治疗黄斑退化。
靶点	VDA (Endothelial cells)	YAP/TEAD interaction ()
体外研究	对于穿透组织最好的波长(i.e.，大约700 nm)下的吸收光，Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍，从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的，与正常细胞或静息细胞相比，更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物，随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如，新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞，进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞，而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞，如光学和电子显微镜所示。 HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出，光存在下，Verteporfin快速使细胞凋亡改变，该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。
体内研究	erteporfin可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化，这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统，RPE，以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内，静脉注射3小时后，Verteporfin达到最大组织水平，随后在24小时内迅速下降。Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式，并且迅速清除，主要通过粪便排泄，一小部分通过尿液排泄。Verteporfin疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。

推荐实验方法(仅供参考)

Cell Assay

PDX cells co-cultured with S17 cells are treated with 16 combinations of verteporfin (60nM, 120nM, 180nM, and 240nM) and BMS-354825 (12nM, 24nM, 36nM, and 48nM). The viabilities of cells treated with each combination are measured after 48 h using FACS Aria flow cytometer. In order to estimate drug interaction between verteporfin and BMS-354825, a normalized isobologram and fraction affectedcombination index (CI) plot are made using CompuSyn software. CI values greater than 1.0 indicated antagonistic effects, equal to 1.0 additive effects, and below 1.0 synergistic effects.

Animal Administration

Mice: PhLO cells (1.0×107/mouse) are injected intravenously into 6-week-old male NOG mice, which are then treated with vehicle, verteporfin (140 mg/kg/day), BMS-354825 (20 mg/kg/day), and a combination of these drugs from days 22 to 28. Verteporfin is administered by continuous subcutaneous infusion (c.s.c.) using Alzet osmotic pumps. An intraperitoneal injection (i.p.) is performed for BMS-354825. All mice are sacrificed on day 28 and the chimerism of leukemia cells is investigated by flow cytometer using an anti-human CD19 antibody and antimouse CD45 antibody. Blood concentrations of verteporfin are calculated by LCMS-2020.

保存条件：

-20℃

UN码：

HazardClass：

危害声明：

安全说明：

搜索质检报告(COA)

参考文献 & 客户发表文献