| 中文名称: | Uprosertib 促销 | ||||
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| 英文名称: | Uprosertib | ||||
| 别名: | N-((S)-1-Amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)furan-2-carboxamide;GSK2141795 | ||||
| CAS No: | 1047634-65-0 | 分子式: | C18H16Cl2F2N4O2 | 分子量: | 429.20 |
| CAS No: | 1047634-65-0 | ||||
| 分子式: | C18H16Cl2F2N4O2 | ||||
| 分子量: | 429.20 | ||||
基本信息
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产品编号： |
U10170 |
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产品名称： |
Uprosertib |
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CAS: |
1047634-65-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
四年 |
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分子量： |
429.20 |
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化学名： |
N-((S)-1-Amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl)-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)furan-2-carboxamide;GSK2141795 |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
85mg/mL (198.01mM) |
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Ethanol |
85mg/mL (198.01mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3296mL |
11.6482mL |
23.2964mL |
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5mM |
0.4659mL |
2.3296mL |
4.6593mL |
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10mM |
0.2330mL |
1.1648mL |
2.3296mL |
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50mM |
0.0466mL |
0.2330mL |
0.4659mL |
生物活性
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产品描述 |
一种选择性的，ATP竞争性的，具有口服活性的Akt抑制剂，其对Akt 1/2/3的IC50分别为180nM,328nM和38nM。 |
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靶点 |
Akt3 |
Akt1 |
Akt2 |
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38nM |
180nM |
328nM |
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体外研究 |
Uprosertib抑制了BT474和LNCaP细胞中多个AKT底物的磷酸化水平。Uprosertib优先的抑制了AKT通路活化的肿瘤细胞增殖。在细胞系LNCaP,BT474,A3和I9.2中，Uprosertib还导致了细胞周期停滞。在SKOV3和PEO4细胞中，Uprosertib导致了生长停滞，并且增强了cisplatin诱导的凋亡。 |
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体内研究 |
在生长有BT474乳腺癌肿瘤的小鼠中，Uprosertib (100mg/kg,p.o.)导致了61%的肿瘤生长抑制。在生长有SKOV3卵巢癌肿瘤小鼠中，Uprosertib (30mg/kg,p.o.)也诱导了61%的肿瘤生长抑制。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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选择性试验 |
裂解液(5mg总蛋白)分别用DMSO,2.5nM,25nM,250nM,2.5μM以及25μM的抑制剂(GSK690693或者GSK2141795)处理，放到振荡器上4°C孵育45 min。虽有，将裂解液加入beads(偶联有Akt探针)4 1h，用于定性和定量实验。将beads用1× CP缓冲液冲洗，并用离心收集。结合蛋白用2× NuPAGE LDS样本缓冲液抽提，抽吸液用50mM二硫苏糖醇和55mM碘乙酰胺处理。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
290个细胞系 |
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浓度 |
~30μM |
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处理时间 |
3 d |
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方法 |
细胞系通常培养在加入10% FBS的RPMI 160培养基中。一部分细胞系生长在供应商特殊处理的培养基中。用CellTiter-GloA来检测 3-day增殖试验中在化合物0–30µM浓度下的生长抑制。细胞成长数据用DMSO处理的细胞作为空白对照。EC50利用4或者6个参数的抑制数据进行计算。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
生长有BT474或者SKOV3肿瘤的小鼠 |
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剂量 |
100mg/kg |
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给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
