| 中文名称: | 曲匹地尔 | ||||
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| 英文名称: | Trapidil | ||||
| 别名: | 唑嘧胺;乐可安 N,N-diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine;(1,2,4)Triazolo(1,5-a)pyrimidin-7-amine, N,N-diethyl-5-methyl- | ||||
| CAS No: | 15421-84-8 | 分子式: | C10H15N5 | 分子量: | 205.265 |
| CAS No: | 15421-84-8 | ||||
| 分子式: | C10H15N5 | ||||
| 分子量: | 205.265 | ||||
| EINEC: | 239-434-2 | ||||
| EINEC: | 239-434-2 | ||||
基本信息
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产品编号：T11340 |
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产品名称：N,N-Diethyl-5-methyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine |
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CAS: |
15421-84-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
205.26 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
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Ethanol |
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Water |
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体内（现配现用） |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
4.8719mL |
24.3593mL |
48.7187mL |
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5mM |
0.9744mL |
4.8719mL |
9.7437mL |
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10mM |
0.4872mL |
2.4359mL |
4.8719mL |
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50mM |
0.0974mL |
0.4872mL |
0.9744mL |
生物活性
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产品描述 |
一种血管扩张剂，是一种抗血小板药物, 具有特异性的血小板衍生生长因子。 |
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靶点/IC50 |
PDGF |
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体外研究 |
Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。 |
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体内研究 |
Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验: |
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细胞系 |
人类系膜细胞 |
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浓度 |
100μg/ml |
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处理时间 |
96h |
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方法 |
通过台盼蓝染料拒染试验和LDH试验检测细胞活力。将细胞接种于无血清培养基中，并处理以不同的分裂素和药物。然后离心测定LDH浓度。收集超声处理后的细胞上清液作为阳性对照。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
ICR小鼠 |
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剂量 |
5 或 20mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
