中文名称: TTT-28
英文名称: TTT-28
CAS No: 1609138-51-3
分子式: C31H31N3O6S
分子量: 573.66
T11028 TTT-28 (psaitong)
包装规格:
100mg in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:

T11028 

产品名称:

TTT-28

CAS:

1609138-51-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C31H31N3O6S

溶于液体

-80℃

二年

分子量:

573.66

 

 

化学名: 

 

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

 

Ethanol

 

Water

 

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

生物活性

产品描述

一种噻唑-缬氨酸肽模拟物,高效ABCB1(P-gp/MDR1)选择性抑制剂,低毒性。TTT-28通过选择性阻断ATP结合盒亚家族B成员1(ABCB1)的外排功能,逆转ABCB1介导的多药耐药性(MDR)。

靶点

P-glycoprotein

 

体外研究

TTT-28 (0-100μM;72 hours) reverses ABCB1-mediated MDR in drug selected SW620/Ad300 cells and transfected HEK293/ABCB1 cells;the IC50s of TTT-28 in CCD-18Co,SW620 and SW620/Ad300 cells are 213.4±11.0μM,89.4±3.9μM and 92.0±5.0μM,respectively.TTT-28 (10μM;2 hours) raises the ABCB1-mediated MDR and increased the accumulation of [3H]-paclitaxel in ABCB1 overexpressing cells.TTT-28 (10μM;0-72 hours) does not interfer with the expression level and localization of ABCB1,it results from blocking the efflux function of ABCB1.TTT-28 (0-40μM;2 hours) interacts at the drug-substrate-binding site and actives the ATPase activity of ABCB1 in a concentration-dependent fashion.

Cell Viability Assay

Cell Line:

SW620 cells,SW620/Ad300 cells

Concentration:

0.1μM,1μM,10μM,100μM

Incubation Time:

72 hours

Result:

Decreased the resistance fold of ABCB1 substrates (Paclitaxel, Doxorubicin, Vincristine) in SW620/Ad300 cells compared to SW620 cells.

体内研究

TTT-28 (deliver orally;30mg/kg;every 3 rd day;18 days) potentiates the anticancer activity of paclitaxel due to its inhibitory effect on the efflux function of ABCB1,it enhances the inhibitory effect of paclitaxel on the growth of SW620/Ad300 tumor and promoted apoptosis.

Animal Model:

5-10 week Male athymic NCR (nu/nu) nude mice ABCB1 overexpressing tumor xenograft model with SW620/Ad300 cells

Dosage:

30mg/kg

Administration:

Deliver orally;every 3rd day;18 days

Result:

Lead to higher intratumoral accumulation of paclitaxel in tumors.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):