| 中文名称: | SB-408124 | ||||
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| 英文名称: | SB-408124 | ||||
| 别名: | SB-408124 N-(6,8-Difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]urea | ||||
| CAS No: | 288150-92-5 | 分子式: | C19H18F2N4O | 分子量: | 356.37 |
| CAS No: | 288150-92-5 | ||||
| 分子式: | C19H18F2N4O | ||||
| 分子量: | 356.37 | ||||
基本信息
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产品编号： |
S70050 |
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产品名称： |
SB-408124 |
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CAS: |
288150-92-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
356.37 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
N-(6,8-二氟-2-甲基-4-喹啉基)-N'-[4-(二甲氨基)苯基]脲N-(6,8-Difluoro-2-methyl-4-quinolinyl)-N'-[4-(dimethylamino)phenyl]urea |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
36mg/mL (101.01mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
30% propylene glycol,5% Tween 80, 65% D5W |
30mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.8061mL |
14.0304mL |
28.0607mL |
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5mM |
0.5612mL |
2.8061mL |
5.6121mL |
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10mM |
0.2806mL |
1.4030mL |
2.8061mL |
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50mM |
0.0561mL |
0.2806mL |
0.5612mL |
生物活性
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产品描述 |
一种非肽类 OX1 受体拮抗剂，在全细胞和细胞膜分析中 Ki 为 57nM 和 27nM，比对 OX2 受体的抑制性高 50 倍。 |
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靶点 |
OX1 (membrane) |
OX1 (whole cell) |
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27nM(Ki) |
57nM(Ki) |
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体外研究 |
SB-408124 结合到下丘泌素1型受体(HcrtR1)，Ki为7.57nM。钙动员研究显示SB-408124是OX1受体的功能性拮抗剂，具有特异亲和力，在放射性配体结合实验中测量SB-408124作用于OX1受体的选择性比作用于Orexin-2受体高50倍。最新研究显示使用SB-401824预处理原代培养的大鼠星形胶质细胞，然后使用Orexin A处理，显著降低Orexin A对基本和 forskolin激活的cAMP产量的刺激行为。 |
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体内研究 |
SB-408124 (30μg/10μl;i.c.v.;male Wistar rats) decreases Orexin-A induced water intake in Wistar rats. |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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全细胞结合实验 |
在96孔Packard Cultur板上培养过夜后，移除培养基，细胞在含150mM NaCl,20mM HEPES 和0.5% 牛血清蛋白(pH 7.4)的buffer中25oC下温育60分钟。细胞与不同浓度 [3H]SB-408124 (0.2–24nM)温育，进行饱和度研究，实验总体积为250μL。通过Bradford法，使用牛血清蛋白(BSA)作为底物，使用0.1M NaOH溶解细胞，测定蛋白含量。加入[3H]SB-408124 后，通过测定[3H]SB-408124 (3nM)在1-60分钟的特异性结合，而进行联合动力学研究。使用250μL冰冻PBS冲洗细胞三次，终止所有实验。每孔加入100μL Microscint 40，然后实验板置于室温下2小时。使用Packard Topcount,每孔计数2分钟，测量细胞相关的放射性。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
雄性Wistar大鼠 |
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剂量 |
30μg/10μL |
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给药处理 |
脑室内给药法 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
