| 中文名称: | Sitravatinib | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Sitravatinib | ||||
| 别名: | 西特拉瓦替尼(MGCD516);N-(3-氟-4-((2-(5-(((2-甲氧基乙基)氨基)甲基)吡啶-2-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-基)氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺 CS-2638;Sitravatinib;N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide;MGCD-516;MG516;Sitravatinib(MGCD516);1,1-Cyclopropanedicarboxamide,N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-;RTK,MG-516,PD-1,SCFR,DDR1,inhibit,VEGFR2,MG516,MGCD516,MER,immune,TRKA,Clusterofdifferentiationantigen135,Cancer,DiscoidinDomainReceptor,VEGFR3,Inhibitor,Vascularendothelialgrowthfactorreceptor,TrkReceptor,Tropomyosinrelatedkinasereceptor,CD135,VEGFR,immunotherapy,Macrophages,c-Kit,DDR2,VEGFR1,Tyrosine,Fmsliketyrosinekinase3,FLT3,Axl,TRKB,Sitravatinib,MGCD-516,KIT,kinase,CD117 | ||||
| CAS No: | 1123837-84-2 | 分子式: | C33H29F2N5O4S | 分子量: | 629.68 |
| CAS No: | 1123837-84-2 | ||||
| 分子式: | C33H29F2N5O4S | ||||
| 分子量: | 629.68 | ||||
沸点：
833.5±65.0 °C(Predicted)
密度：
1.417±0.06 g/cm3(Predicted)
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
溶解性：
溶解度(25 ° C)体外 DMSO: 100mg/mL (158.81 mM) ; 乙醇: 100mg/mL (158.81 mM) ; 水: 不溶
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
-20°C, 6 months
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% Saline
Solubility: 2.75 mg/mL (4.37 mM); 悬浊液; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.75 mg/mL (4.37 mM); 悬浊液; 超声助溶
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.97 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Axl:1.5nM (IC50)
MER:2nM (IC50)
VEGFR3:2nM (IC50)
VEGFR2:5nM (IC50)
VEGFR1:6nM (IC50)
TrkA:5nM (IC50)
TrkB:9nM (IC50)
KIT:6nM (IC50)
FLT3:8nM (IC50)
DDR2:0.5nM (IC50)
DDR1:29nM (IC50)
MER:2nM (IC50)
VEGFR3:2nM (IC50)
VEGFR2:5nM (IC50)
VEGFR1:6nM (IC50)
TrkA:5nM (IC50)
TrkB:9nM (IC50)
KIT:6nM (IC50)
FLT3:8nM (IC50)
DDR2:0.5nM (IC50)
DDR1:29nM (IC50)
体外研究：
Sitravatinib (0.01 nM-10 μM；14 天) 在 KLN205 和 E0771 细胞系中以剂量依赖性方式减少集落形成[2]。
Sitravatinib (0.001-10 μM；5 天) 在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系中抑制肿瘤细胞活力，IC50 约为 1 μM。
Sitravatinib (0.001-10 μM；5 天) 在 KLN205、E0771 和 CT1B-A5 细胞系中抑制肿瘤细胞活力，IC50 约为 1 μM。
体内研究：
Sitravatinib (20 mg/kg；口服；每天一次，持续 6 天) 在携带 CT1B-A5 细胞模型的 C57BL/6 小鼠中显着抑制肿瘤进展并诱导肿瘤消退。
细胞实验：
细胞系：DDLS, LS141和MPNST细胞
浓度：62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
处理时间：72 h
方法：将2,000-3,000个细胞铺于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天，加入药物，处理72小时后，将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基（100 μL/孔）。孵育1小时后，测得450 nm处的OD值，以检测细胞活力。
浓度：62.5, 125, 250, 500, 1000, 2000 nM/L
处理时间：72 h
方法：将2,000-3,000个细胞铺于96孔板，在含10% FBS的RPMI/DME培养基中进行培养。第二天，加入药物，处理72小时后，将培养基更换为含10%血清和10% CKK-8溶液的培养基（100 μL/孔）。孵育1小时后，测得450 nm处的OD值，以检测细胞活力。
动物实验：
动物模型：ICR/SCID小鼠
剂量：15 mg/kg
给药处理：p.o.
剂量：15 mg/kg
给药处理：p.o.
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
