| 中文名称: | SGX-523 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | SGX-523 | ||||
| 别名: | SGX523; SGX 523;6-[[6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]thio]quinoline | ||||
| CAS No: | 1022150-57-7 | 分子式: | C18H13N7S | 分子量: | 359.41 |
| CAS No: | 1022150-57-7 | ||||
| 分子式: | C18H13N7S | ||||
| 分子量: | 359.41 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC50 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。
储备液保存：
-80°C 2 years
-20°C 1 year
-20°C 1 year
体外实验：
1、SGX-523 is prepared in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose.
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
c-Met(Cell-free assay)：4 nM
体外研究：
SGX523 shows ATP-competitive inhibition with higher apparent affinity for the less active, unphosphorylated form of MET [MET-KD(0P), Ki=2.7 nM] versus the more active phospho-enzyme [MET-KD(3P), Ki=23 nM].
SGX523 inhibits the growth of gastric and lung cancer cell lines with amplification of the MET gene but has no effect, even at high micromolar concentration, on cell lines with normal MET gene copy number. TheIC50s of 0.02, 0.113, and 0.035 µM for NSCLC H1993, gastric cncer MKN45, and gastric cancer Hs746T cells, respectively.
The IC50 value for the inhibition of MET autophosphorylation is 0.040 μM in GTL16 cells.
SGX523 (0.5, 1.5, 4.6, 13.7, 41, 123, 370, 1100, 3300, 10000 nM; 1 hour) inhibits MET autophosphorylation without affecting total MET or extracellular signal-regulated kinase protein levels in HGF-stimulated A549 cells.
SGX523 inhibits the growth of gastric and lung cancer cell lines with amplification of the MET gene but has no effect, even at high micromolar concentration, on cell lines with normal MET gene copy number. TheIC50s of 0.02, 0.113, and 0.035 µM for NSCLC H1993, gastric cncer MKN45, and gastric cancer Hs746T cells, respectively.
The IC50 value for the inhibition of MET autophosphorylation is 0.040 μM in GTL16 cells.
SGX523 (0.5, 1.5, 4.6, 13.7, 41, 123, 370, 1100, 3300, 10000 nM; 1 hour) inhibits MET autophosphorylation without affecting total MET or extracellular signal-regulated kinase protein levels in HGF-stimulated A549 cells.
体内研究：
SGX523 exhibits antitumor activity in vivo. SGX523 inhibits MET-dependent tumor growth.
激酶实验：
激酶实验
加入100 mM HEPES (pH 为7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD，各种浓度的ATP，及SGX523，在21oC下测定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光，通过回归曲线分析结果。
加入100 mM HEPES (pH 为7.5), 0.3 mg/ml 聚Glu-Tyr肽底物, 10 mM MgCl2, 1 mg/ml 牛血清蛋白, 5% DMSO, 20 nM MET-KD，各种浓度的ATP，及SGX523，在21oC下测定初始速率。加入20 μl Kinase-Glo 检测buffer终止反应。使用光度计测定荧光，通过回归曲线分析结果。
细胞实验：
细胞系：MDCK细胞
浓度：200 nM
处理时间：18h
方法：MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中，加入10%FBS，在37oC温育1周。加入HGF (90 ng/ml) 和不同浓度的SGX523,细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移，A549 细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后，检测细胞迁移。
浓度：200 nM
处理时间：18h
方法：MDCK细胞按每孔1×103个细胞接种在24孔板中，加入10%FBS，在37oC温育1周。加入HGF (90 ng/ml) 和不同浓度的SGX523,细胞再温育18小时。为了研究细胞迁移，A549 细胞按每孔6×104个细胞接种在12孔板上。用吸管刮痕在单分子膜上形成通道。加入不同浓度的SGX523。24小时后，检测细胞迁移。
动物实验：
动物模型：皮下注射GTL16, U87, 或H441细胞的雌性Harlan裸鼠
剂量：60 mg/kg
给药处理：口服饲喂
剂量：60 mg/kg
给药处理：口服饲喂
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
