Sotagliflozin - CAS:1018899-04-1 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Sotagliflozin
英文名称:	Sotagliflozin
别名:	索格列净 LP802034; LX4211;(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(methylthio)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol
CAS No:	1018899-04-1	分子式:	C₂₁H₂₅ClO₅S	分子量:	424.94
CAS No:	1018899-04-1
分子式:	C₂₁H₂₅ClO₅S
分子量:	424.94

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S10486 Sotagliflozin ≥98% (psaitong)

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包装规格：

5mg 25mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(≥100mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：	S10486
产品名称：	Sotagliflozin
CAS:	1018899-04-1	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C21H25ClO5S		溶于液体	-80℃	二年
分子量：	424.94
化学名：	LX-4211\|\|\|LP-802034\|\|\|(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-Chloro-3-[(4-ethoxyphenyl)methyl]phenyl]-6-methylsulfanyloxane-3,4,5-triol
Solubility (25°C)：
体外:	DMSO	84mg/mL (197.67mM)
	Ethanol	17mg/mL warmed with 50ºC water bath (40.0mM)
	Water	Insoluble
体内(现配现用):	5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O	15mg/mL
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.3533mL	11.7664mL	23.5327mL
5mM	0.4707mL	2.3533mL	4.7065mL
10mM	0.2353mL	1.1766mL	2.3533mL
50mM	0.0471mL	0.2353mL	0.4707mL

生物活性

产品描述	一种SGLT1/2抑制剂。
靶点	SGLT2	SGLT1
	1.8nM	36nM
体外研究	LX4211抑制[14C]AMG摄取，对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0nM和0.6nM。
体内研究	在小鼠中，LX4211 (60mg/kg,p.o.)减少肠道葡萄糖吸收，通过抑制SGLT1，导致GLP-1 和PYY的释放净增加，而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中，Sotagliflozin (30mg/kg)显著改善血糖控制，而不增加低血糖测量比率。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

体外人 SGLT2/SGLT1 抑制试验

将人SGLT2克隆到pIRESpuro2载体，在哺乳动物中表达(构建: HA-SGLT2-pIRESpuro2)。HEK293细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2载体转染，稳定转染的细胞系在0.5µg/mL puromycin存在下建立。人HA-SGLT2细胞维持在包含10% FBS，1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中。表达人HA-SGLT2的HEK293细胞接种到384孔板(30,000细胞/孔)，包含10% FBS，1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中，然后在37 C，5% CO2中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140mM NaCl，2mM KCl，1mM CaCl2，1mM MgCl2，10mM HEPES，5mM Tris，1mg/mL牛血清白蛋白(BSA),pH 7.3)洗涤。20微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将20微升包含14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2下培育1-2小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40微升/孔)，14C-AMG摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。将人SGLT1克隆到pIRESpuro2载体，在哺乳动物中表达。HEK293细胞用人HA-SGLT2-pIRESpuro2载体转染，并且稳定转染的细胞系在0.5µg/mL puromycin存在下建立。人HA-SGLT21细胞维持在包含10% FBS，1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中。表达人HA-SGLT1的HEK293细胞接种到384孔板(30,000细胞/孔)，包含10% FBS，1% GPS和0.5µg/mL puromycin的DMEM培养基中，然后在37 C，5% CO2中培育过夜。然后细胞用摄取缓冲液(140mM NaCl，2mM KCl，1mM CaCl2，1mM MgCl2，10mM HEPES，5mM Tris，1mg/mL 牛血清白蛋白(BSA),pH 7.3)洗涤。20微升含有或不含测试化合物的摄取缓冲液加入细胞。然后，将20微升包含14C-AMG (100 nCi)的摄取缓冲液加入细胞中。细胞板在37°C，5% CO2下培育1-2小时。细胞用摄取缓冲液洗涤后，加入闪烁液(40 微升/孔)，14C-AMG摄取使用闪烁计数器通过计数放射性测量。