| 中文名称: | SIS3 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | SIS3 | ||||
| 别名: | (2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone 盐酸盐 | ||||
| CAS No: | 521984-48-5 | 分子式: | C28H27N3O3.HCl | 分子量: | 489.99 |
| CAS No: | 521984-48-5 | ||||
| 分子式: | C28H27N3O3.HCl | ||||
| 分子量: | 489.99 | ||||
| MDL: | MFCD09265258 | ||||
基本信息
|
产品编号： |
S10009 |
||||
|
产品名称： |
SIS3 |
||||
|
CAS: |
521984-48-5 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
|
|
|
||||
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
489.99 |
|
|
||
|
化学名： |
(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone |
||||
|
Solubility (25°C)： |
|||||
|
体外:
|
DMSO |
98 mg/mL (200.0mM) |
|||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
体内(现配现用): |
|
||||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.0409mL |
10.2043mL |
20.4086mL |
|
5mM |
0.4082mL |
2.0409mL |
4.0817mL |
|
10mM |
0.2041mL |
1.0204mL |
2.0409mL |
|
50mM |
0.0408mL |
0.2041mL |
0.4082mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种新型的特异性Smad3抑制剂。 |
|
靶点 |
Smad3 |
|
体外研究 |
SIS3通过降低转录活性、减弱TGF-β1的效果。SIS3抑制成纤维细胞的肌成纤维细胞分化，在硬皮病成纤维细胞中，减少Smad3组成型磷酸化以及上调的I型胶原，从而在体外TGF-β1相关的正常皮肤成纤维细胞和硬皮病成纤维细胞中阻止ECM的过表达。 |
|
体内研究 |
IS3在Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，抑制链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的Smad3激活。它还能减少AGE诱导的EndoMT、减少链脲霉素诱导的糖尿病性肾病中的EndoMT。SIS3在注射了链脲霉素的Tie2-Cre;Loxp-EGFP小鼠中，减少肾小球和肾小管间质中的IV型胶原以及纤连蛋白的表达。然而，SIS3并不减少蛋白尿。 |
推荐实验方法(仅供参考)
|
细胞实验： |
|
|
细胞系 |
正常人类皮肤成纤维细胞, 硬皮病成纤维细胞 |
|
浓度 |
0.3, 1, 3μM |
|
处理时间 |
72 h |
|
方法 |
将正常人类皮肤成纤维细胞以105个细胞/孔的密度接种于6孔板中，以包含10%FCS的MEM培养基培养细胞，直到达到亚融合。将细胞培养在无血清的MEM培养基中24小时，然后加入（或不加入）SIS3，孵育72小时。用胰蛋白酶处理细胞，将细胞分离出来，进行计数。 |
|
动物实验： |
|
|
动物模型 |
C57BL/6J雄性小鼠 |
|
剂量 |
1, 2.5或5μg/g |
|
给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
