中文名称: PD180970
英文名称: PD180970
CAS No: 287204-45-9
分子式: C21H15Cl2FN4O
分子量: 429.27
P60048 PD180970 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg in glass bottle
产品描述:

基本信息

产品编号:P60048

产品名称:PD180970

CAS:

287204-45-9

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

分子式:

C21H15Cl2FN4O

溶于液体

 

 

分子量

429.27

 

 

化学名: 

 

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

92mg/mL (200.04mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内(现配现用)

 

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


生物活性

产品描述

一种高效且具有 ATP 竞争性的 p210Bcr-Abl 激酶抑制剂,可抑制 p210Bcr-Abl 的自磷酸化,IC50 为 5nM。PD180970 还抑制 Src 和 KIT 激酶,IC50 分别为 0.8nM 和 50nM。PD180970 可诱导 K562 白血病细胞凋亡 (apoptosis),可用于慢性粒细胞白血病的研究。

靶点/IC50

Bcr-Abl 5nM (IC50, p210Bcr-Abl kinase)

Src 0.8nM (IC50)

KIT 50nM (IC50)

 

体外研究

PD180970 (0.5μM; 24-96 hours) treatment causes cell death K562 cells. PD180970 (0.5μM; 24-48 hours) treatment induces apoptosis of K562 cells. The result shows increase in annexin V-PI doublepositive cells. PD180970 inhibits tyrosine phosphorylation of p210Bcr-Abl, Gab2, and CrkL in K562 cells with IC50 values of 170nM, 80nM, and 80nM, respectively. In vitro, PD180970 potently inhibits autophosphorylation of p210Bcr-Abl (IC50 of 5nM) and the kinase activity of purified recombinant Abl tyrosine kinase (IC50 of 2.2nM). The blocking Bcr-Abl kinase activity using PD180970 in the human K562 CML cell line resulted in inhibition of Stat5 DNAbinding activity with an IC50 of 5nM.
Cell Viability Assay

Cell Line:

K562 cells

Concentration:

0.5μM

Incubation Time:

24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours

Result:

Resulted in cell death.

Apoptosis Analysis

Cell Line:

K562 cells

Concentration:

0.5μM

Incubation Time:

24 hours, 48 hours

Result:

Increased annexin V-positive/PI-negative cells.

 

体内研究

PD180970 (5mg/kg; intraperitonial injection; daily; for 7 days) mitigates MPTP-induced neuronal loss in mice. PD180970 has the neuroprotective ability in a preclinical mouse model of Parkinson's disease (PD).

Animal Model:

Male C57BL/6J mice (3-4 months old) injected with MPTP

Dosage:

5mg/kg

Administration:

Intraperitonial injection; daily; for 7 days

Result:

Decreased number of activated microglia on activation by MPTP in mice brains. And showed significant reduction in intensity of Iba1 expression in activated microglia.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
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参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):