| 中文名称: | PQ401 | ||||
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| 英文名称: | PQ401 | ||||
| 别名: | 1-(5-氯-2-甲氧基苯基)-3-(2-甲基喹啉-4-基)脲;N-(5-氯-2-甲氧基苯基)-N'-(2-甲基-4-喹啉基)脲;PQ401 抑制剂 1-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea | ||||
| CAS No: | 196868-63-0 | 分子式: | C18H16ClN3O2 | 分子量: | 341.79 |
| CAS No: | 196868-63-0 | ||||
| 分子式: | C18H16ClN3O2 | ||||
| 分子量: | 341.79 | ||||
基本信息
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产品编号：P10819 |
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产品名称：PQ401 |
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CAS: |
196868-63-0 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量 |
341.79 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
32mg/mL(93.62mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol |
5mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.9258mL |
14.6289mL |
29.2577mL |
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5mM |
0.5852mL |
2.9258mL |
5.8515mL |
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10mM |
0.2926mL |
1.4629mL |
2.9258mL |
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50mM |
0.0585mL |
0.2926mL |
0.5852mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0μM。 |
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靶点/IC50 |
IGF-1R |
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<1μM |
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体外研究 |
PQ401 (1, 5, 10, 25, and 50μM; 3 days) inhibits proliferation of cultured MCF-7 cells grown in serum or IGF-I in MCF-7 cells.Twenty-four hours of treatment with 15μM PQ401 induces caspase-mediated apoptosis.PQ401 inhibits autophosphorylation of the IGF-IR kinase domain at concentrations <100nM, with an IC50 <1μM. Cell Proliferation Assay. |
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Cell Line: |
Breast cancer cells, MCF-7 cells |
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Concentration: |
1, 5, 10, 25, and 50μM |
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Incubation Time: |
3 days |
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Result: |
Significantly reduced proliferation (IC50, 8μM) at concentrations in the range of 1μM. Produced a dramatic reduction in cell number from pretreatment levels at concentrations >10μM. |
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体内研究 |
PQ401 (50 or 100mg/kg; i.p.; thrice a week) results in a significant dose-dependent reduction in tumor growth over the course of the study. PQ401 reduces the growth rate of MCNeuA cells implanted into mice. |
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Animal Model: |
Female mice were MCNeuA tumor cells |
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Dosage: |
50 or 100mg/kg |
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Administration: |
Administered i.p. thrice a week; 24 days |
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Result: |
Resulted in a significant dose-dependent reduction in tumor growth. Tumor growth in the animals treated with 100mg/kg was 20% of that in the vehicle-treated controls. This dosing protocol was well tolerated by the animals. |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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IGF-IR肽自磷酸化 |
1μg组成型激活的IGF-IR激酶结构域肽与溶于2％DMSO的+/−不同浓度PQ401在40mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巯基乙醇, 80μM Na3VO4, 10mM MgCl2, 和2mM MnCl2中温育20分钟。 然后加入终浓度为20μM的ATP。激酶结构域肽的自磷酸化在22°C下进行20分钟。加入SDS-还原 Buffer 终止反应，然后样品在SDS-PAGE上跑胶。转移到硝酸纤维素膜上后，使用抗磷酸酪氨酸抗体（PY20）进行Western blotting而测定肽自磷酸化。 |
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细胞实验: |
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细胞系 |
MCF-7, MCNeuA |
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浓度 |
~50μM |
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处理时间 |
3天 |
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方法 |
使用CyQuant细胞增殖检测试剂盒测定Diaryl urea抑制乳腺癌细胞生长的效果。MCF-7或MCNeuA 细胞按每孔5×103个细胞接种于96孔板中，孔中为补充10% FCS的无酚红DMEM 培养基。每天制备一个实验板，用于收集。细胞粘附过夜，使用不同浓度Diaryl urea处理，或DMSO处理作为空白对照。 在实验第0，1，2，和3天，通过 反相微孔板到纸巾上收集微孔板培养物，使用温和印迹去除生长培养基，而不破坏贴壁细胞。每组实验板储存在−80°C下，直到实验末期 (第3天)，所有实验板解冻，一起检测。解冻后，每孔加入 200μL CyQuant GR 溶液，实验板在黑暗中温育2到5分钟。使用SpectraMax Gemini XS荧光酶标仪在480-nm(激发)和520-nm(发射)处测量荧光值。计算增殖指数，作为实验第0天，核苷酸含量与对照细胞的百分比。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
注射MCNeuA细胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠 |
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剂量 |
50 或 100mg/kg |
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给药处理 |
腹腔注射 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
