中文名称: 普拉曲沙
英文名称: Pralatrexate
CAS No: 146464-95-1
分子式: C23H23N7O5
分子量: 477.47
EINEC: 7786
P10800 普拉曲沙 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(≥ 50 mg/mL)
产品描述:

基本信息

产品编号:P10800

产品名称:Pralatrexate

CAS:

146464-95-1

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C23H23N7O5

溶于液体

-80℃

两年

分子量

477.47

-20℃

一个月

化学名: 

N-(4-(1-((2,4-Diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)-L-glutamic acid

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

28mg/mL (58.64mM)

Ethanol

Insoluble

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.0944mL

10.4719mL

20.9437mL

5mM

0.4189mL

2.0944mL

4.1887mL

10mM

0.2094mL

1.0472mL

2.0944mL

50mM

0.0419mL

0.2094mL

0.4189mL

 

生物活性

产品描述

一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4pM。

靶点/IC50

Ki: 13.4pM (Dihydrofolate reductasean (DHFR))

 

体外研究

Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。 

 

体内研究

Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):