中文名称: | 普拉曲沙 | ||||
---|---|---|---|---|---|
英文名称: | Pralatrexate | ||||
别名: | 普拉曲沙 Pralatrexate | ||||
CAS No: | 146464-95-1 | 分子式: | C23H23N7O5 | 分子量: | 477.47 |
CAS No: | 146464-95-1 | ||||
分子式: | C23H23N7O5 | ||||
分子量: | 477.47 | ||||
EINEC: | 7786 | ||||
EINEC: | 7786 |
基本信息
产品编号:P10800 |
|||||
产品名称:Pralatrexate |
|||||
CAS: |
146464-95-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
|
|
||||
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
分子量 |
477.47 |
-20℃ |
一个月 |
||
化学名: |
N-(4-(1-((2,4-Diamino-6-pteridinyl)methyl)-3-butynyl)benzoyl)-L-glutamic acid |
||||
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
28mg/mL (58.64mM) |
||
Ethanol |
Insoluble |
||||
Water |
Insoluble |
||||
体内 |
现配现用 |
|
|||
<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.0944mL |
10.4719mL |
20.9437mL |
5mM |
0.4189mL |
2.0944mL |
4.1887mL |
10mM |
0.2094mL |
1.0472mL |
2.0944mL |
50mM |
0.0419mL |
0.2094mL |
0.4189mL |
生物活性
产品描述 |
一种抗叶酸剂,也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,Ki 值为 13.4pM。 |
靶点/IC50 |
Ki: 13.4pM (Dihydrofolate reductasean (DHFR)) |
体外研究 |
Pralatrexate和bortezomib表现对T型淋巴瘤细胞系广泛的浓度和时间依赖的抑制作用。Pralatrexate和bortezomib联用时诱导有效的细胞凋亡和caspase激活。Pralatrexate显著调节的p27,NOXA,HH3,和RFC-1的表达,通过Western印迹来分析。Pralatrexate经由RFC-1改进细胞传输,并通过增强的多谷氨酰化缀合物产生具有更大的细胞内药物保留。Pralatrexate被认为主要是通过抑制DHFR的发挥其药理作用,IC 50在皮摩尔范围内。Pralatrexate具有优越胞内运输,通过减少的叶酸载体和增强的多聚谷氨酸增加的细胞内积累。Pralatrexate呈现抗肿瘤活性,它优于其他抗叶酸剂的活性。Pralatrexate的相对于氨甲喋呤(MTX)的活性增强是由于其更为迅速运输和多聚谷氨酸化的速度,前者在该载体是饱和时不那么重要。 |
体内研究 |
Pralatrexate治疗导致MV522小鼠模型的治疗相关毒性,如一些动物死前的显著消瘦,然而,剩下的老鼠都在服药后35天减轻重量。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )