中文名称: | 吡非尼酮 促销 | ||||
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英文名称: | Pirfenidone | ||||
别名: | 5-甲基-1-苯基吡啶-2(1H)-酮 5-methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone | ||||
CAS No: | 53179-13-8 | 分子式: | C12H11NO | 分子量: | 185.22 |
CAS No: | 53179-13-8 | ||||
分子式: | C12H11NO | ||||
分子量: | 185.22 |
基本信息
产品编号: |
P10545 |
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产品名称: |
Pirfenidone |
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CAS: |
53179-13-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
185.22 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
5-methyl-1-phenyl-2-(1H)-pyridone |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
37 mg/mL (199.76mM) |
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Ethanol |
37 mg/mL (199.76mM) |
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Water |
8 mg/mL (43.19mM) |
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体内(现配现用): |
1.请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 20 mg/mL (107.98mM); Clear solution; Need ultrasonic |
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2.请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 20 mg/mL (107.98mM); Clear solution; Need ultrasonic |
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3.请依序添加每种溶剂: Saline Solubility: 6.67 mg/mL (36.01mM); Clear solution; Need ultrasonic |
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4.请依序添加每种溶剂: 5% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→50% saline Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85mM); Clear solution |
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5.请依序添加每种溶剂: 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85mM); Clear solution |
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6.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM); Clear solution |
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此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 |
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7.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM); Clear solution |
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此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀 |
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8.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM); Clear solution |
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此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1mL 工作液为例,取 100μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中,混合均匀。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
5.3990mL |
26.9949mL |
53.9898mL |
5mM |
1.0798mL |
5.3990mL |
10.7980mL |
10mM |
0.5399mL |
2.6995mL |
5.3990mL |
50mM |
0.1080mL |
0.5399mL |
1.0798mL |
生物活性
产品描述 |
一种抗纤维化剂,具有抑制细胞生长的作用。 |
靶点 |
TGF-β |
体外研究 |
Pirfenidone (< 300μg/mL)在RAW264.7细胞中通过翻译机制抑制促炎细胞因子肿瘤坏死因子α (TNF-α), 这个过程与促分裂原活化蛋白激酶(MAPK) 2, p38MAP激酶以及c-Jun N-末端激酶 (JNK)的激活无关。Pirfenidone (<10mM)导致LN-18, T98G, LNT-229和LN-308细胞系中胶质瘤细胞密度降低并具有浓度依赖特性。Pirfenidone (< 5mM)在CCL-64细胞中通过影响TGF-β2 mRNA的表达和pro-TGF-β过程来降低TGF-β生物活性。Pirfenidone (< 8.3mM)在LN-308细胞中抑制重组弗林蛋白酶活性并下调MMP-11的表达,这种影响具有剂量依赖特性。 |
体内研究 |
Pirfenidone (250 mg/kg)在小鼠中强烈抑制促炎细胞因子的产生包括 TNF-alpha, 干扰素-gamma和白细胞介素-6, 但是会促进抗炎细胞因子产生,如白介素-10。接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠中Pirfenidone (250 mg/kg/天)可以使环孢素诱导的纤维化改善 50%左右并使TGF-beta1 蛋白表达下降80% 。在静脉注射bleomycin后肺纤维化的ICR小鼠中 Pirfenidone (400 mg/kg/天) 抑制热休克蛋白47阳性细胞和肌成纤维细胞,这些细胞是造成细胞外基质积聚的主要细胞。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以降低大鼠肝损伤程度, 这点可以通过谷丙转氨酶值与炎症坏死评分来确定,这是与降低的肝星状细胞增殖和胶原沉积有关。Pirfenidone (0.5%, 流食)处理可以使大鼠二甲基亚硝胺诱导的原骨胶原alpha1(I), TIMP-1 和 MMP-2转录水平下调 50-60%,这与较远沉积减少70%有关 。 |
特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
动物实验: |
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动物模型 |
接受低盐饮食的Sprague-Dawley大鼠 |
剂量 |
250 mg/kg |
给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )