| 中文名称: | PF06447475 | ||||
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| 英文名称: | PF06447475 | ||||
| 别名: | PF06447475 PF-06447475; 3-(4-morpholino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)benzonitrile | ||||
| CAS No: | 1527473-33-1 | 分子式: | C17H15N5O | 分子量: | 305.33 |
| CAS No: | 1527473-33-1 | ||||
| 分子式: | C17H15N5O | ||||
| 分子量: | 305.33 | ||||
基本信息
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产品编号：P10395 |
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产品名称：PF06447475 |
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CAS: |
1527473-33-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
305.33 |
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化学名： |
3-[4-(morpholin-4-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]benzonitrile |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
61mg/mL (199.78mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
3.2751mL |
16.3757mL |
32.7514mL |
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5mM |
0.6550mL |
3.2751mL |
6.5503mL |
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10mM |
0.3275mL |
1.6376mL |
3.2751mL |
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50mM |
0.0655mL |
0.3275mL |
0.6550mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的，口服生物可利用的Akt抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的Ki分别为 0.08nM，2nM，和 2.6nM。Phase 2。 |
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靶点/IC50 |
LRRK2 |
G2019S LRRK2 |
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3nM |
11nM |
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体外研究 |
在巨噬细胞Raw264.7中，PF-06447475抑制其内源性LRRK2激酶活性，IC50小于10nM。在星形胶质，PF-06447475能够拯救由于LRRK2突变所导致的溶酶体形态和功能缺陷。 |
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体内研究 |
在G2019S-LRRK2转基因小鼠中（G2019S BAC-transgenic mice），PF-06447475 (100 mg/kg, p.o.)能够抑制LRRK2 S935和S1292的磷酸化，IC50分别为103nM和21nM。在G2019S-LRRK2大鼠中，PF-06447475 (30mg/kg, p.o.)可以阻止α突触核蛋白诱导的多巴胺能神经退化并减轻与G2019S-LRRK2表达相关的神经炎症。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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动物实验: |
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动物模型 |
G2019S(LRRK2) BAC转基因小鼠 |
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剂量 |
100mg/kg |
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给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
