| 中文名称: | PLX3397 (Pexidartinib) 促销 | ||||
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| 英文名称: | PLX3397 (Pexidartinib) | ||||
| 别名: | 培西达替尼 5-((5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)pyridin-2-amine | ||||
| CAS No: | 1029044-16-3 | 分子式: | C20H15ClF3N5 | 分子量: | 417.81 |
| CAS No: | 1029044-16-3 | ||||
| 分子式: | C20H15ClF3N5 | ||||
| 分子量: | 417.81 | ||||
基本信息
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产品编号：P10104 |
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产品名称：PLX3397 (Pexidartinib) |
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CAS: |
1029044-16-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
417.81 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内（现配现用） |
5% DMSO+45% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
10mg/mL |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
2.3934mL |
11.9672mL |
23.9343mL |
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5mM |
0.4787mL |
2.3934mL |
4.7869mL |
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10mM |
0.2393mL |
1.1967mL |
2.3934mL |
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50mM |
0.0479mL |
0.2393mL |
0.4787mL |
生物活性
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产品描述 |
一种CSF1R抑制剂，IC50：20nM。 |
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靶点/IC50 |
Kit |
CSF-1R |
Flt3 |
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10nM |
20nM |
160nM |
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体外研究 |
在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e细胞中，Pexidartinib抑制CSF1依赖性增殖，IC50分别为0.44μM，0.22μM和0.1μM。 |
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体内研究 |
在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40mg/kg, p.o.)显著抑制稳态和PTX诱导的肿瘤通过CD45+CD11b+Ly6C−Ly6G−F4/80+浸润。Pexidartinib/PTX治疗也会导致乳腺肿瘤内CD31+血管密度显著减少，伴随细胞凋亡和坏死的诱导。在负荷GL261肿瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制恶性胶质瘤细胞侵袭。在cmo小鼠中，PLX3397通过减少尾巴和爪子中腐蚀性骨损伤和循环MIP-1α的水平，显著减弱自身炎症疾病。在负荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45mg/kg, p.o.)增强CD8介导的黑色素瘤免疫疗法。 |
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推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验： |
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激酶试验 |
通过使用Scaffold- 和 X-ray基于结构的发现方法，PLX3397被认为是一种有效的CSF-1R和c-KIT激酶抑制剂。IC50数据来自SelectScreen™分析。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
MMTV-PyMT 小鼠 |
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剂量 |
40mg/kg/day |
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给药处理 |
p.o. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
