| 中文名称: | NVP-BVU972 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | NVP-BVU972 | ||||
| 别名: | 6-[[6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)咪唑并[1,2-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 6-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline | ||||
| CAS No: | 1185763-69-2 | 分子式: | C20H16N6 | 分子量: | 340.38 |
| CAS No: | 1185763-69-2 | ||||
| 分子式: | C20H16N6 | ||||
| 分子量: | 340.38 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种选择性的强效 Met 抑制剂，其 IC50 值为 14 nM。NVP-BVU972 对产生耐药突变的 Met 同样具有很好的抗增殖活性，并能抑制磷酸化。NVP-BVU972 可用于癌症的研究。
溶解性：
DMSO :100 mg/mL (293.79 mM; 超声助溶)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Met14 nM
体外研究：
NVP-BVU972 (600 nM-9.6 µM; 72 h) shows good antiproliferative activity to BaF3 cells with MET mutations.
NVP-BVU972 (0-10 µM; 2 h) reduces TPR-MET phosphorylation in a dose-dependent manner in BaF3 TPR-MET cells.
NVP-BVU972 (0-10 µM; 2 h) reduces TPR-MET phosphorylation in a dose-dependent manner in BaF3 TPR-MET cells.
激酶实验：
含MET野生型和突变型的TR-FRET生化检测：在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）检测中，检测酶活性，使用Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体（荧光供体）和共轭链霉亲和素的别藻蓝蛋白（荧光受体），结合到底物肽的生物素上，检测酪氨酸磷酸化。NVP-BVU972在DMSO中溶解稀释，然后按一式四份检测。在含50 mM Tris-HCl pH 7.5, 8 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.05 % Tween-20, 0.05% 牛血清蛋白, 0.1 mM EDTA, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4的白色 1536 孔板中在室温下进行激酶反应。NVP-BVU972 和酶在2 μL的容积中温育20分钟，随后加入 1 μL ATP 和 1 μL 生物素化的肽底物 (PTK1)。反应中的酶浓度为5 nM（针对MET wt）, 和 4 nM（针对 F1200I 和 Y1230H 变种）。90分钟后，加入1 μL终止 /检测液终止反应，EDTA终浓度为10 mM, Eu-标记的抗磷酸酪氨酸抗体PY20终浓度为3.5 nM, 链霉亲和素别藻蓝蛋白终浓度为 10 nM。在Envision酶标仪（激发波长为320 nm，发射波长为615nm和665 nm）上测量时间分辨荧光共振能量转移。
细胞实验：
细胞系：BaF3 细胞
浓度：0.6-9.6 μM
处理时间：72 小时
方法：含TPR-MET或各种突变体的BaF3细胞生长在含 10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。为了维持亲本BaF3细胞，培养基额外补充10 ng/mL 白细胞介素-3 (IL-3)。增殖检测中, BaF3 细胞按每孔104 个细胞一式三份接种到96孔板中，然后与各种浓度NVP-BVU972 温育72小时，然后使用resazurin 钠盐染料还原检测法定量分析存活细胞。通过XLFit Excel Add-In使用 4-参数剂量反应模型测定IC50值。
参考文献
浓度：0.6-9.6 μM
处理时间：72 小时
方法：含TPR-MET或各种突变体的BaF3细胞生长在含 10%胎牛血清的RPMI 1640培养基中。为了维持亲本BaF3细胞，培养基额外补充10 ng/mL 白细胞介素-3 (IL-3)。增殖检测中, BaF3 细胞按每孔104 个细胞一式三份接种到96孔板中，然后与各种浓度NVP-BVU972 温育72小时，然后使用resazurin 钠盐染料还原检测法定量分析存活细胞。通过XLFit Excel Add-In使用 4-参数剂量反应模型测定IC50值。
参考文献
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
