| 中文名称: | NCT-503 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | NCT-503 | ||||
| 别名: | 1-Piperazinecarbothioamide;N-(4,6-dimethyl-2-pyridinyl)-4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]- | ||||
| CAS No: | 1916571-90-8 | 分子式: | C20H23F3N4S | 分子量: | 408.48 |
| CAS No: | 1916571-90-8 | ||||
| 分子式: | C20H23F3N4S | ||||
| 分子量: | 408.48 | ||||
包装规格：
2mg 5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂，IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性，对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。
溶解性：
溶于DMSO（50 mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 →50% saline
Solubility: 10 mg/mL (24.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300 →5% Tween-80→ 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.12 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% methylcellulose→ 0.2% Tween 80
Solubility: 2 mg/mL (4.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 10 mg/mL (24.48 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→ 40% PEG300 →5% Tween-80→ 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.12 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% methylcellulose→ 0.2% Tween 80
Solubility: 2 mg/mL (4.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PHGDH(Cell-free)：2.5 μM
体外研究：
Human phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) catalyzes the first, rate-limiting step in the canonical glucose-derived serine synthesis pathway. NCT-503, a PHGDH inhibitor, inhibits serine synthesis from 3-phosphoglycerate in cells (IC50=2.5 µM). NCT-503 is inactive against a panel of other dehydrogenases and shows minimal cross-reactivity in a panel of 168 GPCRs. Competition studies of NCT-503 against 3-phosphoglycerate (3-PG) and the co-substrate NAD+ reveal a non-competitive mode of inhibition with respect to both 3-PG and NAD+. NCT-503 has EC50s of 8–16 µM for the PHGDH-dependent cell lines, a 6- to 10-fold higher EC50 for MDA-MB-231 cells, and no toxicity towards other PHGDH-independent cell lines.
体内研究：
NCT-503 exhibits favorable absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties. NCT-503 has good exposure, half-life (2.5 hr) and Cmax (20 µM in plasma) following intraperitoneal administration with significant partitioning into the liver and brain. NCT-503 treatment reduces the growth and weight of PHGDH-dependent MDA-MB-468 xenografts but does not affect the growth or weight of PHGDH-independent MDA-MB-231 xenografts.
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
