| 中文名称: | MK3102 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | MK3102 | ||||
| 别名: | 奥格列汀 Omarigliptin;(2R,3S,5R)-2-(2,5-DIFLUOROPHENYL)-5-(2-(METHYLSULFONYL)PYRROLO[3,4-C]PYRAZOL-5(2H,4H,6H)-YL)TETRAHYDRO-2H-PYRAN-3-AMINE | ||||
| CAS No: | 1226781-44-7 | 分子式: | C17H20F2N4O3S | 分子量: | 398.43 |
| CAS No: | 1226781-44-7 | ||||
| 分子式: | C17H20F2N4O3S | ||||
| 分子量: | 398.43 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。
溶解性：
DMSO ：50 mg/mL (125.49 mM; 超声助溶)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议您现用现配，当天使用。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议您现用现配，当天使用。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.27 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
DPP-4 (Cell-free assay)：1.6 nM
体外研究：
Omarigliptin是一种有效的DPP-4抑制剂，在其他所检测蛋白酶中，具有高选择性(IC50 > 67 μmol/L)，并具有微弱的离子通道活性，对IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、竞争性地与DPP-4活性位点结合，这一过程具有高度选择性，是一个可逆的过程，在血糖过高的情况下，Omarigliptin可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低。
体内研究：
在瘦鼠的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中，葡萄糖筛选前1小时，口服Omarigliptin能显著地、浓度依赖性地降低血糖波动。omarigliptin的给药浓度依赖性地增加活性GLP-1的血药浓度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小猎犬中的药代动力学研究显示，omarigliptin具有低清除率（0.9−1.1 mL/min/kg）；在稳态下分布容积为0.8−1.3 L/kg；终末半衰期长，约为11-22 h。在犬类和大鼠中，omarigliptin的口服生物利用度高，近乎100%。在研究期间，omarigliptin耐受良好，没有观测到死亡率或生理指标的明显变化。在受试者单次口服25 mg的omarigliptin后，omarigliptin在体内迅速被吸收，在1小时内达到峰浓度(Cmax)750 nmol/L。在受试者中，生物利用度≥74 %。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
