中文名称: | MK-0343 | ||||
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英文名称: | MK-0343 | ||||
别名: | 7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基)甲氧基)-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪 7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine | ||||
CAS No: | 233275-76-8 | 分子式: | C19H17F2N7O | 分子量: | 397.38 |
CAS No: | 233275-76-8 | ||||
分子式: | C19H17F2N7O | ||||
分子量: | 397.38 |
基本信息
产品编号: |
M11272 |
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产品名称: |
MK-0343 |
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CAS: |
233275-76-8 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
397.38 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
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Ethanol |
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Water |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
生物活性
产品描述 |
一种口服生物可利用的GABAA受体亚型选择性部分激动剂。MK0343是一种非镇静的抗焦虑药物。 |
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靶点 |
Ki:0.22nM (rGABAA α1),0.4nM (rGABAAα2),0.21nM (rGABAAα3),78nM (rGABAAα4),0.23nM (rGABAAα5),980nM (rGABAAα6). |
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体内研究 |
MK0343 readily penetrates the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors,measured using an in vivo [3H]flumazenil binding assay,with an Occ50 of 2.2mg/kg p.o.and a corresponding plasma EC50 of 115ng/mL. |
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Animal Model: |
Male Sprague-Dawley rats (approximately 250–300g) (pharmacokinetics) |
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Dosage: |
1,2 or 3mg/kg |
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Administration: |
Oral administration |
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Result: |
Readily penetrated the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors, with an Occ50 of 2.2mg/kg p.o.and a corresponding plasma EC50 of 115ng/mL. |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )