中文名称: | ML-7 HCl | ||||
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英文名称: | ML-7 HCl | ||||
别名: | 1-(5-碘萘-1-磺酰基)-1H-六氢-1,4-二氮杂卓盐酸盐 hexahydro-1-[(5-iodo-1-naphthalenyl)sulfonyl]-1H-1,4-diazepine, monohydrochlorid | ||||
CAS No: | 110448-33-4 | 分子式: | C15H17In2O2S.HCl | 分子量: | 452.74 |
CAS No: | 110448-33-4 | ||||
分子式: | C15H17In2O2S.HCl | ||||
分子量: | 452.74 |
基本信息
产品编号:M10097 |
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产品名称:ML-7 HCl |
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CAS: |
110448-33-4 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
六个月 |
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分子量: |
452.74 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
90mg/mL (198.78mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用) |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.2088mL |
11.0439mL |
22.0877mL |
5mM |
0.4418mL |
2.2088mL |
4.4175mL |
10mM |
0.2209mL |
1.1044mL |
2.2088mL |
50mM |
0.0442mL |
0.2209mL |
0.4418mL |
生物活性
产品描述 |
一种MLCK(滑肌肌球蛋白轻链激酶)抑制剂,Ki:0.3μm。 |
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靶点/IC50 |
MLCK |
PKA |
PKC |
0.3μM(Ki) |
21μM |
42μM |
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体外研究 |
在粘附着的MCF-10A和MCF-10A Ras转化细胞中,ML-7抑制MLCK,引起caspase-3的激活。ML-7会引起MLC20磷酸化的剂量依赖式降低以及平滑肌细胞的细胞死亡的升高。ML-7对MLCK的抑制作用非常特异,Ki值为0.3μM;而ML-7对PKA的Ki值为21μM,对PKC的Ki值为42μM。过表达Bcl-2可保护细胞免于ML-7所诱导的细胞凋亡。 |
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体内研究 |
ML7在高脂肪饮食的兔子中,能够通过MLCK和MLC的磷酸化调节紧密连接蛋白ZO-1和闭合蛋白,从而改善血管内皮功能障碍和动脉粥样硬化。ML7减少高脂肪饮食兔子的动脉管壁中磷酸化MLCK和MLC的表达;在动脉粥样硬化的兔子模型中,减少脂质沉积病变。 |
推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系 |
MCF-10A细胞, MDCK细胞 |
浓度 |
40μM |
处理时间 |
16h |
方法 |
在不同的时间点,用含不同浓度的vehicle、或Blebbistatin、或ML-7、或ML-9、或latrunculin A、或Y-27632的无血清培养基对细胞进行处理,处理完后初定细胞并用于FACS分析。没有处理的细胞在化合物处理的时间窗内同时进行血清饥饿处理。化合物的储存液的配置方法:DMSO (50μM Blebbistatin, 5mM LA)、 50% 乙醇(10mM ML-7)或70% ethanol(20mM ML-9)或 water(20mM Y-27632) ,储存于-20℃。 |
动物实验: |
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动物模型 |
新西兰兔 |
剂量 |
1mg/kg/day |
给药处理 |
口服 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )