Mdivi-1 - CAS:338967-87-6 - CAS号查询_生物试剂_化学试剂_分析试剂

中文名称:	Mdivi-1
英文名称:	Mdivi-1
别名:	3-(2,4-dichloro-5-methoxyphenyl)-2-thioxo-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one
CAS No:	338967-87-6	分子式:	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S	分子量:	353.22
CAS No:	338967-87-6
分子式:	C₁₅H₁₀Cl₂N₂O₂S
分子量:	353.22

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M10082 Mdivi-1 ≥98%(HPLC) (psaitong)

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包装规格：

10mg 50mg 100mg in glass bottle

溶解性：

溶于DMSO(>20mg/mL)

产品描述：

基本信息

产品编号：M10082
产品名称：Mdivi-1
CAS:	338967-87-6	储存条件	粉末	-20℃	四年
分子式：	C15H10Cl2N2O2S		溶于液体	-80℃	六个月
分子量：	353.22
化学名：
Solubility (25°C)	体外	DMSO	71mg/mL (201.0mM)
		Ethanol	Insoluble
		Water	Insoluble
	体内（现配现用）
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

制备储备液

浓度溶液体积质量	1mg	5mg	10mg
1mM	2.8311mL	14.1555mL	28.3110mL
5mM	0.5662mL	2.8311mL	5.6622mL
10mM	0.2831mL	1.4155mL	2.8311mL
50mM	0.0566mL	0.2831mL	0.5662mL

生物活性

产品描述	一种选择性的DRP1和Dnm1（IC50：1-10μM）抑制剂。
靶点/IC50	Dnm1 GTPase (Cell-free assay)
靶点/IC50	1 μM-10μM
体外研究	Mdivi-1是一个可以穿越细胞膜的喹唑酮类化合物，抑制了酵母的Dnm1和人源的Drp1分裂DRPs(发动蛋白相关GTP酶)，并且高效可逆的诱导线粒体融合进一个巢样的结构。细胞外的研究表明mdivi-1通过变构调节阻断了Dnm1的ATP酶活性(IC50<10μM)和自组装。在HeLa细胞和细胞外鼠源肝细胞线粒体配置液中，Mdivi-1有效地分别抑制了STS和C8-Bid诱导的MOMP（线粒体外膜通透性增加）。在细胞中，mdivi-1通过抑制线粒体外膜通透性进一步的抑制了细胞凋亡。大体上，mivi-1代表了一类治疗中风，心肌梗死和神经退行性疾病的疗法。
体内研究	Drp1和GFAP的蛋白表达在缺血小鼠视网膜中的早期神经发育中会显著增加。Mdivi-1的使用阻断了缺血视网膜中的细胞凋亡并且显著地增加了缺血两周后的RGC存活率。在正常的小鼠视网膜中，Drp1的表达主要分布在节细胞层(GCL)，内网层，内核层(INL)以及外网层。在节细胞层，Drp1具有强烈的免疫反应性。在缺血诱导12小时后的GCL中Drp1蛋白表达增加。Mdivi-1并没有改变Drp1蛋白表达的增加但是显著降低了GFAP蛋白的表达。
特征	Mdivi-1是第一个线粒体分裂发动蛋白选择性激酶。

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验：

GTP水解

关于动力学参数的检测，GTP酶试验在如下反应液中进行，25mM HEPES，25mM PIPES，pH 7，150mM NaCl。30mM 咪唑，pH 7.4，7.5mM KCl，5mM MgCl2，1mM PEP，20 U/mL 丙酮酸激酶/乳糖脱氢酶，4% DMSO，和600μM NADH。抑制剂和GTP根据需求配制成不同的浓度。GTP酶活试验反应开始于加入大约10μg的纯化蛋白到含有抑制剂的GTP酶活试验反应缓冲液中。