| 中文名称: | Laropiprant | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Laropiprant | ||||
| 别名: | 拉罗皮兰;拉罗皮兰,MK0524;(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸;各拉西酮;拉罗匹仑;(R)-2-(4-(4-氯苄基)-7-氟-5-(甲基磺酰基)-1,2,3,4-四氢环戊二烯并[B]吲哚-3-基)乙酸;拉波普兰特 Cyclopent[b]indole-3-aceticacid,4-[(4-chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5-(methylsulfonyl)-,(3R)-Laropiprant;MK0524;Laropiprant;MK-0524(Laropiprant)/;Laropiprant(MK0524);(3R)-4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-7-fluoro-1,2,3,4-tetrahydro-5-(methylsulfonyl)cyclopent[b]indole-3-aceticacid;[(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]aceticacid;(R)-2-(4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)aceticacid | ||||
| CAS No: | 571170-77-9 | 分子式: | C21H19ClFNO4S | 分子量: | 435.9 |
| CAS No: | 571170-77-9 | ||||
| 分子式: | C21H19ClFNO4S | ||||
| 分子量: | 435.9 | ||||
熔点：
175℃
沸点：
710.0±60.0 °C(Predicted)
密度：
1.48g/ml
包装规格：
5mg 10mg 50mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的，选择性的 DP receptor 拮抗剂，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。治疗脂肪代谢障碍血症。
溶解性：
DMSO :≥ 100 mg/mL(229.41 mM）
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
DP:0.57 nM (Ki);TP: Receptor 2.95 nM (Ki)
体外研究：
Laropiprant (0.01-1000 μM; 10 mins; HEK293 cells) is an inverse agonist of DP1 cAMP signaling and reduces DP1 cAMP signaling below basal levels.
Laropiprant (1 μM; 0-24 h; HEK293 cells) is a pharmacochaperone in promoting DP1 cell surface expression.
Laropiprant (1 μM; 0-24 h; HEK293 cells) is a pharmacochaperone in promoting DP1 cell surface expression.
体内研究：
Laropiprant (0-100 mg/kg; p.o. and i.v.; male Sprague-Dawley rats) exhibits good pharmacokinetic profiles.
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
