中文名称: | Lintitript | ||||
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英文名称: | Lintitript | ||||
别名: | SR 27897 | ||||
CAS No: | 136381-85-6 | 分子式: | C??H??ClN?O?S | 分子量: | 411.86 |
CAS No: | 136381-85-6 | ||||
分子式: | C??H??ClN?O?S | ||||
分子量: | 411.86 |
基本信息
产品编号: |
L50021 |
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产品名称: |
Lintitript |
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CAS: |
136381-85-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
411.86 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
2-[2-[[4-(2-chlorophenyl)-1,3-thiazol-2-yl]carbamoyl]indol-1-yl]acetic acid |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
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Ethanol |
'mg/mL |
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Water |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
生物活性
产品描述 |
一种高效,选择性,口服活性,竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂,EC50 为 6nM,Ki 为 0.2nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200nM)。 |
靶点 |
EC50:6nM (cholecystokinin (CCK1) receptor);Ki:0.2nM (cholecystokinin (CCK1) receptor) |
体外研究 |
In vitro,Lintitript (SR 27897) is a competitive antagonist of cholecystokinin (CCK)-stimulated amylase release in isolated rat pancreatic acini (pA2=7.50) and of CCK-induced guinea pig gall bladder contractions (pA2=9.57).Lintitript produces concentration dependent inhibition of [125I]CCK binding to CCK1 receptor sites in the rat pancreas (IC50 value of 0.58nM) and also to CCK 2 sites in the guinea pig cortex (IC2 value of 479nM).Lintitript inhibits [125I]gastrin binding to gastrin receptors. Lintitript (0.5nM) increases the dissociation constant of CCK for the CCK A receptor (Kd=1.8 to 7.2nM) without modifying the maximum number of receptors (Bmax=1800 to 1770 fmol/mg). |
体内研究 |
Lintitript (SR 27897;1mg/kg,i.v.) completely reverses the CCK-induced amylase secretion.Lintitript also inhibits CCKinduced gastric and gallbladder emptying in mice (ED50s=3 and 72μg/kg,respectively).Lintitript is also very active (ED50=27μg/kg p.o.) in the gall bladder emptying protocol with egg yolk as an inducer of endogenous CCK release. |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
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稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )