中文名称: | Lubiprostone | ||||
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英文名称: | Lubiprostone | ||||
别名: | 鲁比前列酮 RU-0211;SPI-0211 | ||||
CAS No: | 136790-76-6 | 分子式: | C20H32F2O5 | 分子量: | 390.46 |
CAS No: | 136790-76-6 | ||||
分子式: | C20H32F2O5 | ||||
分子量: | 390.46 |
基本信息
产品编号: |
L10496 |
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产品名称: |
Lubiprostone |
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CAS: |
136790-76-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量: |
390.46 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
(2R,4aR,5R,7aR)-2-(1,1-Difluoropentyl)-2-hydroxy-6-oxo-3,4,4a,5,7,7a-hexahydrocyclopenta[b]pyran-5-heptanoic acid |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
78mg/mL (199.76mM) |
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Ethanol |
78mg/mL (199.76mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.5611mL |
12.8054mL |
25.6108mL |
5mM |
0.5122mL |
2.5611mL |
5.1222mL |
10mM |
0.2561mL |
1.2805mL |
2.5611mL |
50mM |
0.0512mL |
0.2561mL |
0.5122mL |
生物活性
产品描述 |
一种胃肠制剂,可作用于慢性便秘。 |
靶点 |
ClC-2 chloride channels |
体外研究 |
Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,这种作用被EP1受体拮抗剂抑制,但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中,Lubiprostone也减少了电刺激,神经收缩。与非选择性激动剂分泌的PGE2(1mM)相比,尽管较低的I(sc)反应,Lubiprostone(1mM)刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜(3)H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平,并恢复occludin的定位以紧密连接。Lubiprostone引起T84细胞的I(SC)的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加,是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯(-)分泌,通过环磷酸腺苷,蛋白激酶A,并通过增加顶膜CFTR蛋白。Lubiprostone,施加到小肠粘膜中,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为42.5nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为31.7nM。 |
体内研究 |
Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉(2)-insensitive分泌反应,但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl(-)分泌。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )