| 中文名称: | L-685458 | ||||
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| 英文名称: | L-685458 | ||||
| 别名: | (5S)-(叔丁氧羰基氨基)-6-苯基-(4R)-羟基-(2R)-苄基己酰)-L-亮氨酰-L-苯丙氨酰胺;gamma-分泌酶抑制剂 X L-685,458 | ||||
| CAS No: | 292632-98-5 | 分子式: | C39H52N4O6 | 分子量: | 672.85 |
| CAS No: | 292632-98-5 | ||||
| 分子式: | C39H52N4O6 | ||||
| 分子量: | 672.85 | ||||
基本信息
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产品编号： |
L10327 |
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产品名称： |
L-685458 |
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CAS: |
292632-98-5 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
672.85 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名： |
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Solubility (25°C)： |
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体外:
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DMSO |
100 mg/mL (148.62mM) |
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Ethanol |
6 mg/mL warmed with 50ºC water bath (8.91mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.4862mL |
7.4311mL |
14.8622mL |
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5mM |
0.2972mL |
1.4862mL |
2.9724mL |
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10mM |
0.1486mL |
0.7431mL |
1.4862mL |
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50mM |
0.0297mL |
0.1486mL |
0.2972mL |
生物活性
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产品描述 |
一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。 |
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靶点 |
Gamma-secretase |
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17nM(Ki) |
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体外研究 |
在过表达人AβPP695的Neuro2A 和 CHO细胞系，以及过表达组成型spβA4CTF的SHSY5Y细胞中，L-685,458抑制Aβ(40)形成，IC50分别为402nM，113nM，和48nM，减少Aβ(42)的效力大约低2倍。在Tca8113细胞中，L-685,458通过诱导G0–G1细胞周期阻滞和细胞凋亡，抑制细胞生长。在T细胞急性成淋巴细胞性白血病细胞系中，L-685,458预处理增强imatinib的抗增殖作用。 L685,458通过抑制信号肽酶(SPP)，也会显著减少组织培养基中HSV-1复制。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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激酶实验: |
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Aβ定量的 HTRF 免疫测定 |
均相时间分辨荧光(HTRF)免疫测定使用两个荧光素，供体EuK和改性别藻蓝蛋白色素受体分子-XL-665之间的荧光共振能量转移(FRET)进行。在接近时，非辐射性FRET从氮激光器刺激的EuK转移到XL-665，导致放大的长时间荧光信号发射。简而言之，典型的96孔板试验，每个孔包含0.75nM 抗体-EuK，1.0nM 抗体-生物素，2.0nM SA-XL665，和0.1−0.2 M氟化钾。将条件培养基的样品或合成肽标准和单独培养基加入，得到总试验体积为200μL/孔。空白试验值通过用1.0nM非生物素化的抗体替代生物素化抗体测定。混合后，反应混合物在4 °C下达到平衡结合，然后在Discovery HTRF微孔板分析器上根据制造商的说明读取数据。 |
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细胞实验： |
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细胞系 |
Tca8113细胞 |
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浓度 |
~5.0μM |
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处理时间 |
48小时 |
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方法 |
L-685,458处理的Tca8113细胞在体外的生长率通过MTT测量。简而言之，Tca8113细胞接种到96孔板。在采集当天，100μL耗尽的培养基用等体积包含10% MTT 5 mg ml−1储备的新鲜培养基替换。板在37°C下培育4小时，将100μl DMSO加入每孔，然后板在室温下振荡10分钟。吸光度在570nm下测量。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
