中文名称: | KN-93 phosphate 促销 | ||||
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英文名称: | KN-93 phosphate | ||||
别名: | KN93磷酸盐 N-[2-[[[(E)-3-(4-chlorophenyl)prop-2-enyl]-methylamino]methyl]phenyl]-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide;phosphoric acid | ||||
CAS No: | 1188890-41-6 | 分子式: | C26H32ClN2O8PS | 分子量: | 599.03 |
CAS No: | 1188890-41-6 | ||||
分子式: | C26H32ClN2O8PS | ||||
分子量: | 599.03 |
基本信息
产品编号: |
K10226 |
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产品名称: |
KN-93 phosphate |
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CAS: |
1188890-41-6 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
599.03 |
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化学名: |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
100 mg/mL (166.93mM) |
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Water |
92 mg/mL (153.58mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
1.6694mL |
8.3468mL |
16.6937mL |
5mM |
0.3339mL |
1.6694mL |
3.3387mL |
10mM |
0.1669mL |
0.8347mL |
1.6694mL |
50mM |
0.0334mL |
0.1669mL |
0.3339mL |
生物活性
产品描述 |
一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370nM。 |
靶点 |
CaMKII |
0.37μM(Ki) |
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体外研究 |
KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。 |
体内研究 |
在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。 |
推荐实验方法(仅供参考)
激酶实验: |
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自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定 |
CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35mM Hepes-Na ( pH 8.0 ),10mM MgC12,0.5μM CaM,5μM ATP,1mM CaCl2 或1mM EGTA,总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后,将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中,将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件:35mM Hepes-Na (pH 8.0),10mM MgCl2,0.125μM CaCl2,20μM syntideII,11.25μM [ γ-32P] ATP,10 % DMSO 和指示浓度的KN-93,用0.25mM CaCl2 和 2mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25mM EGTA 和 2mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补,总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后,将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后,残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。 |
细胞实验: |
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细胞系 |
NIH 3T3 成纤维细胞 |
浓度 |
~24 μM |
处理时间 |
70小时 |
方法 |
NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养,在37℃,5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。 |
动物实验: |
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动物模型 |
Sprague Dawley 雌性大鼠 |
剂量 |
~5 微克 |
给药处理 |
纹状体内给药 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )