中文名称: KN-93 phosphate 促销
英文名称: KN-93 phosphate
CAS No: 1188890-41-6
分子式: C26H32ClN2O8PS
分子量: 599.03
K10226 KN-93 phosphate ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(100 mg/mL )
产品描述:

基本信息

产品编号:

K10226

产品名称:

KN-93 phosphate

CAS:

1188890-41-6

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C26H32ClN2O8PS

溶于液体

-80℃

6个月

分子量

599.03

 

 

化学名: 

(E)-N-(2-(((3-(4-chlorophenyl)allyl)(methyl)amino)methyl)phenyl)-N-(2-hydroxyethyl)-4-methoxybenzenesulfonamide phosphate

Solubility (25°C):

 

体外:

 

DMSO

100 mg/mL (166.93mM)

Water

92 mg/mL (153.58mM)

Ethanol

Insoluble

体内(现配现用):

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

1.6694mL

8.3468mL

16.6937mL

5mM

0.3339mL

1.6694mL

3.3387mL

10mM

0.1669mL

0.8347mL

1.6694mL

50mM

0.0334mL

0.1669mL

0.3339mL

 

生物活性

产品描述

一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶II(CaMKII)抑制剂,能竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合,Ki为370nM。

靶点

CaMKII 
(Cell-free assay)

0.37μM(Ki)

 

体外研究

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。

体内研究

在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。

 

推荐实验方法(仅供参考)

激酶实验:

 

自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定

CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35mM Hepes-Na ( pH 8.0 ),10mM MgC12,0.5μM CaM,5μM ATP,1mM CaCl2 或1mM EGTA,总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后,将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中,将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件:35mM Hepes-Na (pH 8.0),10mM MgCl2,0.125μM CaCl2,20μM syntideII,11.25μM [ γ-32P] ATP,10 % DMSO 和指示浓度的KN-93,用0.25mM CaCl2 和 2mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25mM EGTA 和 2mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补,总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后,将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后,残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。

 

细胞实验:

 

细胞系

NIH 3T3 成纤维细胞

浓度

~24 μM

处理时间

70小时

方法

NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养,在37℃,5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。

 

动物实验:

 

动物模型

Sprague Dawley 雌性大鼠

剂量

~5 微克

给药处理

纹状体内给药

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):