| 中文名称: | KU-60019 | ||||
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| 英文名称: | KU-60019 | ||||
| 别名: | (2R,6S)-rel-2,6-Dimethyl-N-[5-[6-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-pyran-2-yl]-9H-thioxanthen-2-yl]-4-morpholineacetamide | ||||
| CAS No: | 925701-49-1 | 分子式: | C30H33N3O5S | 分子量: | 547.67 |
| CAS No: | 925701-49-1 | ||||
| 分子式: | C30H33N3O5S | ||||
| 分子量: | 547.67 | ||||
基本信息
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产品编号：K10003 |
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产品名称：KU-60019 |
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CAS: |
925701-49-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
547.67 |
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化学名： |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
100mg/mL warmed with 50ºC water bath (182.59mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
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制备储备液
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浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
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1mM |
1.8259mL |
9.1296mL |
18.2592mL |
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5mM |
0.3652mL |
1.8259mL |
3.6518mL |
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10mM |
0.1826mL |
0.9130mL |
1.8259mL |
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50mM |
0.0365mL |
0.1826mL |
0.3652mL |
生物活性
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产品描述 |
一种ATM激酶抑制剂，IC50 为 6.3nM。 |
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靶点/IC50 |
ATM 6.3nM |
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体外研究 |
与KU-55933作用于ATM时IC50为13nM 相比，KU-60019是改进的ATM激酶抑制剂，IC50为6.3nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性，IC50为1.7μM 和>10μM,作用于229种其他蛋白激酶，如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时，阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化，KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍，1μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低，降低达70% 以上，而~10μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化，按1μM 和10μM处理，剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化，抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化，使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到，可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相一致, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵，抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵，抑制分别为>50% 和~60%。 |
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特征 |
KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。 |
推荐实验方法(仅供参考)
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细胞实验： |
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细胞系 |
U87和U1242 |
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浓度 |
溶于水,终浓度为~3μM |
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处理时间 |
1, 3, 和5天 |
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方法 |
使用KU-60019处理细胞1, 3,和 5天。通过AlamarBlue测定细胞生长。AlamarBlue加到培养基中，达到推荐的最终浓度。实验板在37oC下温育1小时，在Fluoro-Count酶标仪上(激发光530nm,发射光590nm)测定荧光值, 测定结果昨晚衡量细胞生长的一个指标。通过台酚蓝/荧光激活的细胞分选(FACS)实验测定细胞存活。 |
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质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
