| 中文名称: | 伊格列净 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Ipragliflozin | ||||
| 别名: | (1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[(1-苯并噻吩-2-基)甲基]-4-氟苯基]-D-葡糖醇 Suglat;ASP-1941; Ipragliflozin;suglat;ASP1941;ASP-1941;Ipragliflozin [INN];Ipragliflozin (ASP1941);(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[3-(1-benzothiophen-2-ylmethyl)-4-fluorophenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol | ||||
| CAS No: | 761423-87-4 | 分子式: | C21H21FO5S | 分子量: | 404.45 |
| CAS No: | 761423-87-4 | ||||
| 分子式: | C21H21FO5S | ||||
| 分子量: | 404.45 | ||||
| MDL: | MFCD19443744 | ||||
熔点：
155-157°C
沸点：
628.8±55.0 °C(Predicted)
密度：
1.452g/ml
包装规格：
5mg 25mg 100mg 250mg 1g 5g in glass bottle
产品简介：
一种有效的，具有口服活性的选择性 SGLT2 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。具有抗糖尿病活性。
溶解性：
DMSO ：≥ 100 mg/mL (247.25 mM)
Water：< 0.1 mg/mL (insoluble)
Water：< 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
hSGLT2:7.38 nM (IC50);hSGLT1:1876 nM (IC50);rSGLT2:6.73 nM (IC50)
rSGLT1:1166 nM (IC50);mSGLT2:5.64 nM (IC50);mSGLT1:1380 nM (IC50)
rSGLT1:1166 nM (IC50);mSGLT2:5.64 nM (IC50);mSGLT1:1380 nM (IC50)
体外研究：
Ipragliflozin (1-50 μM) 显著且剂量依赖性地抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞系的生长。
在使用siRNA 敲低SGLT2 表达后，Ipragliflozin 诱导的细胞增殖减弱被完全取消，表明Ipragliflozin 通过抑制SGLT2 减弱乳腺癌细胞增殖。
BrdU 测定显示高剂量 (50 和 100 μM) Ipragliflozin 显著抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成。
在使用siRNA 敲低SGLT2 表达后，Ipragliflozin 诱导的细胞增殖减弱被完全取消，表明Ipragliflozin 通过抑制SGLT2 减弱乳腺癌细胞增殖。
BrdU 测定显示高剂量 (50 和 100 μM) Ipragliflozin 显著抑制 MCF-7 细胞的 DNA 合成。
体内研究：
Ipragliflozin 具有抗高血糖作用。Ipragliflozin (0.1-1 mg/kg) 剂量依赖性地抑制血糖水平的升高。在 STZ 诱导的 1 型糖尿病大鼠中，该效应在 0.3 和 1 mg/kg 剂量下显著，而在 KK-Ay 2 型糖尿病小鼠中，该效应在所有测试剂量下均显著。
Ipragliflozin (0.3 和 1 mg/kg) 在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病大鼠中显示出重复给药的抗糖尿病作用。
Ipragliflozin (0.3 和 1 mg/kg) 在链脲佐菌素诱导的 1 型糖尿病大鼠中显示出重复给药的抗糖尿病作用。
动物实验：
动物模型：Male Sprague-Dawley rats
剂量：0.01-10 mg/kg
给药处理：oral
剂量：0.01-10 mg/kg
给药处理：oral
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
