中文名称: | HPI-4 | ||||
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英文名称: | HPI-4 | ||||
别名: | Ciliobrevin A;(2E)-3-(2,4-dichlorophenyl)-3-oxo-2-(4-oxo-1H-quinazolin-2-ylidene)propanenitrile | ||||
CAS No: | 302803-72-1 | 分子式: | C17H9Cl2N3O2 | 分子量: | 358.18 |
CAS No: | 302803-72-1 | ||||
分子式: | C17H9Cl2N3O2 | ||||
分子量: | 358.18 | ||||
MDL: | MFCD01911757 |
基本信息
产品编号: |
H70011 |
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产品名称: |
HPI-4 |
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CAS: |
302803-72-1 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
三年 |
2-8℃ |
二年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
6个月 |
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分子量 |
358.18 |
-20℃ |
1个月 |
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化学名: |
(2E)-3-(2,4-dichlorophenyl)-3-oxo-2-(4-oxo-1H-quinazolin-2-ylidene)propanenitrile |
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Solubility (25°C): |
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体外:
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DMSO |
70 mg/mL (195.4325 mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
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Water |
Insoluble |
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体内(现配现用): |
请依序添加每种溶剂:10% DMSO-40% PEG300 -5% Tween-80-45% saline,Solubility: ≥ 2.5mg/mL(6.98 mM); Clear solution |
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此⽅案可获得≥2.5 mg/mL (6.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以1 mL⼯作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80,混合均匀;然后继续加⼊ 450 μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1 mL。 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1 mM |
2.7919 mL |
13.9595 mL |
27.9189 mL |
5 mM |
0.5584 mL |
2.7919 mL |
5.5838 mL |
10 mM |
0.2792 mL |
1.3959 mL |
2.7919 mL |
50 mM |
0.0558 mL |
0.2792 mL |
0.5584 mL |
生物活性
产品描述 |
一种Hedgehog通路抑制剂。 |
靶点 |
Hedgehog |
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体外研究 |
HPI-4并不直接靶向Smo。它能抑制内源性Gli1和Gli2的活性,但并不直接作用于这些转录因子(GLIs)。HPI-4显著地抑制神经祖细胞的增殖,在小脑颗粒神经元前体细胞中减少细胞周期蛋白D1、Gli1、Gli2、N-Myc的转录本细胞水平。HPI-4通过干扰纤毛发生发挥作用。HPI-4的处理大大减少人类软骨肉瘤细胞的增殖、侵袭和迁移能力。此外,HPI-4干扰HH信号通路所介导的纤毛发生、抑制原纤毛相关的蛋白IFT88的表达。HH下游效应分子GLI2受到抑制,阻止甲状旁腺素相关的蛋白,影响MAPK/ERK调节的基质金属蛋白酶(MMP2和MMP9)。 |
体内研究 |
在斑马鱼模型中,纤毛发生抑制剂HPI-4可有效阻止胰腺纤维化和破坏。 |
特征 |
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推荐实验方法(仅供参考)
细胞实验: |
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细胞系: |
人类软骨肉瘤细胞系SW1353 |
浓度: |
0, 5和10 μM |
处理时间: |
0, 1, 3, 6, 9天 |
方法: |
使用MTS-8试验检测该化合物对细胞增殖的影响和其细胞毒性。将细胞以2000个细胞每孔的密度铺于96孔板,用含10%FBS的DMEM/F12培养基进行培养。将不同浓度的HPI-4(0,5,10 μM)加入其中,培养0, 1, 3, 6 或 9天。向每孔加入10 μL MST-8,在黑暗状态下孵育90分钟。测量450 nm处的吸光值。 |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )