| 中文名称: | GSK467 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK467 | ||||
| 别名: | 2-[(1-Benzyl-1h-Pyrazol-4-Yl)oxy]pyrido[3,4-D]pyrimidin-4(3h)-One;2-[(1-Benzyl-1h-Pyrazol-4-Yl)oxy]pyrido[3,4-D]pyrimidin-4(3h)-One;2-(1-benzylpyrazol-4-yl)oxy-3H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-one | ||||
| CAS No: | 1628332-52-4 | 分子式: | C17H13N5O2 | 分子量: | 319.32 |
| CAS No: | 1628332-52-4 | ||||
| 分子式: | C17H13N5O2 | ||||
| 分子量: | 319.32 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，IC50 为 26 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。
溶解性：
DMSO :20.83 mg/mL (65.23 mM; 超声助溶)
Water： < 0.1 mg/mL (insoluble)
Water： < 0.1 mg/mL (insoluble)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体外实验：
DMSO :20.83 mg/mL (65.23 mM; 超声助溶)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.51 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
KDM5:10 nM (Ki);KDM5:26 nM (IC50)
体外研究：
GSK467 (0-100 μM；6 天) 对人多发性骨髓瘤肿瘤细胞显示出抗增殖作用。
GSK467 位于 2-OG 结合口袋。
GSK467 抑制 HCC 细胞球体形成、集落形成、侵袭和迁移。
GSK467 位于 2-OG 结合口袋。
GSK467 抑制 HCC 细胞球体形成、集落形成、侵袭和迁移。
体内研究：
GSK-467 可通过促进雌性 BALB/c 裸鼠体内 miR-448 的表达和抑制 YTHDF3/ITGA6 通路来抑制 HCC 肿瘤细胞的增殖和生长。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
