| 中文名称: | GNF4877 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GNF4877 | ||||
| 别名: | GNF4877 (R)-1-(3-(3-Amino-6-(2-fluoro-5-isopropoxyphenyl)pyrazine-2-carboxamido)pyridin-4-yl)piperidine-3-carboxylic acid | ||||
| CAS No: | 2041073-22-5 | 分子式: | C25H27FN6O4 | 分子量: | 494.5274 |
| CAS No: | 2041073-22-5 | ||||
| 分子式: | C25H27FN6O4 | ||||
| 分子量: | 494.5274 | ||||
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：
DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6nM 和 16nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66μM)。
溶解性：
溶于DMSO（4mg/mL超声）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
靶点：
GSK3β:16 nM (IC50);DYRK1A:6 nM (IC50)
体外研究：
High glucose concentrations and glucokinase activators (GKAs) increase Ca2+ signalling in β-cells, and increase intracellular Ca2+ leads to activation of calcineurin and nuclear translocation of NFATc proteins. Indeed, concentrations of GNF4877 ((0.1 μM, 0.3 μM) well below the EC50 for β-cell proliferation are able to induce proliferation in the presence of high glucose or pharmacological activators of glucokinase. Finally, increasing intracellular Ca2+ with glibenclamide (a sulfonylurea receptor 1 inhibitor) or Bay K8644 (an L-type Ca2+ channel activator) show additive activity with GNF4877.
体内研究：
GNF4877 (50 mg/kg; oral gavage; twice a day; for 15 days; double transgenic RIP-DTA male mice) treatment induces β-cell proliferation, increases β-cell mass and insulin content, and improves glycaemic control.
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
