| 中文名称: | GSK484 hydrochloride | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK484 hydrochloride | ||||
| 别名: | GSK484 (hydrochloride) NEW GSK484 (hydrochloride) NEW;((3S,4R)-3-Amino-4-hydroxypiperidin-1-yl)(2-(1-(cyclopropylmethyl)-1H-indol-2-yl)-7-methoxy-1-methyl-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)methanone hydrochloride;AOB6992;GSK 484;GSK-484 hydrochloride;GTPL8577 | ||||
| CAS No: | 1652591-81-5 | 分子式: | C27H30ClN5O3 | 分子量: | 510.03 |
| CAS No: | 1652591-81-5 | ||||
| 分子式: | C27H30ClN5O3 | ||||
| 分子量: | 510.03 | ||||
![[Des-Arg9]-缓激肽](http://struc.chem960.com/strucimg/16000/le1hdxlxgxjlsxqt3o6cbqee.png)
包装规格：
100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50nM。在 2mM 钙的存在下，IC50 为 250nM。
溶解性：
溶于DMSO（62.5 mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 1 years
-20°C, 6 months
(stored under nitrogen, away from moisture)
-20°C, 6 months
(stored under nitrogen, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (98.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶
5、请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 100 mg/mL (196.07 mM); 澄清溶液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议现用现配，在短期内尽快用完。
4、请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (98.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶
5、请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 100 mg/mL (196.07 mM); 澄清溶液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 50 nM (PAD4, in the absence of Calcium), 250 nM (PAD4, in the presence of 2 mM Calcium)
体外研究：
GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合，在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。GSK484 hydrochloride 还以浓度依赖性方式抑制苯甲酰精氨酸乙酯 (BAEE) 底物的 PAD4 瓜氨酸化 (在 0.2 mM 钙下)，如使用 NH3 释放测定。
体内研究：
为了解决 PAD4 抑制是否可以抑制癌症相关肾损伤，MMTV-PyMT 小鼠每天用 4 mg/kg 的 PAD4 抑制剂 GSK484 hydrochloride 处理一周。该剂量抑制了癌症小鼠外周血中经历 NETosis 的中性粒细胞数量增加。同时，与未经处理的荷瘤小鼠相比，MMTV-PyMT 小鼠尿液中的总蛋白水平显著降低，进一步支持了 GSK484 hydrochloride 处理后肾脏功能状态的改善。在一周内每天以 4 mg/kg 的剂量施用 GSK484 hydrochloride 可使荷瘤小鼠的肾功能障碍迹象恢复到与 DNase I 处理相同的程度，并且没有任何可检测到的毒性迹象。
保存条件：
2-8℃ 充氮保存
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
