| 中文名称: | Go 6983 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Go 6983 | ||||
| 别名: | 3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮;邻苯二甲酸二异辛酯(DIOP);十八水合硼钨酸镉;Go 6983 国华试剂 Gö 6983; Goe 6983 | ||||
| CAS No: | 133053-19-7 | 分子式: | C26H26N4O3 | 分子量: | 442.51 |
| CAS No: | 133053-19-7 | ||||
| 分子式: | C26H26N4O3 | ||||
| 分子量: | 442.51 | ||||
包装规格：
50mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7nM，7nM，6nM，10nM 和 60nM。
溶解性：
溶于DMSO（≥34mg/mL）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
-20°C, 1 month
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.65 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: 2.5 mg/mL (5.65 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.65 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.65 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: 2.5 mg/mL (5.65 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
PKCγ:6nM (IC50);PKCα:7nM (IC50);PKCβ:7nM (IC50)
PKCδ:10nM (IC50);PKCζ:60nM(IC50);PKCμ:20000nM (IC50)
PKCδ:10nM (IC50);PKCζ:60nM(IC50);PKCμ:20000nM (IC50)
体外研究：
Go 6983 抑制 PKCu，IC50 为 20 μM，PKC 同工酶可被 Go 6983 抑制，IC50 值为 7 至 60 nM。与 I/R + PMN 心脏相比，Go 6983 (100 nM) 显著降低 PMN 对内皮细胞的粘附和对心肌的浸润，并且在大鼠心脏中显著抑制 PMN 超氧化物释放 90 +/-2%。尽管可抑制 99% 的 PMN 超氧化物释放，但与具有心脏保护作用的 Go 6983 浓度 (50 和 100 nM) 相比，Go 6983 (200 nM) 的心脏保护作用有所降低。
激酶实验：
结合实验：
进行磷酸化反应，总体积为100 μL, 包含缓冲液 C(50 mM Tris-HC1, pH 7.5, 10 mM β-巯基乙醇), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL Sf158 细胞提取物作为重组PKCμ来源，或Sf9细胞提取物作为其他重组PKC同工酶来源, 10 μg Syntide 2作为底物，及含1 μCi[γ-32P]ATP的35 μM ATP。在一些实验中，除去PS 和 TPA，然后加入指定浓度的各种抑制剂。在30°C下温育10分钟后,通过转移50 μL 实验混合物到20 mm 方片磷酸纤维素纸上而终止反应, 然后纸在去离子水中洗涤三次，在丙酮中洗涤两次。通过液体闪烁计数测定每张纸上的放射性。
进行磷酸化反应，总体积为100 μL, 包含缓冲液 C(50 mM Tris-HC1, pH 7.5, 10 mM β-巯基乙醇), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL Sf158 细胞提取物作为重组PKCμ来源，或Sf9细胞提取物作为其他重组PKC同工酶来源, 10 μg Syntide 2作为底物，及含1 μCi[γ-32P]ATP的35 μM ATP。在一些实验中，除去PS 和 TPA，然后加入指定浓度的各种抑制剂。在30°C下温育10分钟后,通过转移50 μL 实验混合物到20 mm 方片磷酸纤维素纸上而终止反应, 然后纸在去离子水中洗涤三次，在丙酮中洗涤两次。通过液体闪烁计数测定每张纸上的放射性。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
