| 中文名称: | GSK-J4 hydrochloride | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK-J4 hydrochloride | ||||
| CAS No: | 1797983-09-5 | 分子式: | C24H28ClN5O2 | 分子量: | 453.96 |
| CAS No: | 1797983-09-5 | ||||
| 分子式: | C24H28ClN5O2 | ||||
| 分子量: | 453.96 | ||||
包装规格：
100mg in glass bottle
产品简介：
一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6μM 和 6.6μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
溶解性：
溶于DMSO（62.5mg/mL 超声）
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.58 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
KDM6
体外研究：
GSK-J4 Hydrochloride 在 Flag-JMJD3 转染的 HeLa 细胞中具有细胞活性，其中 GSK-J4 可防止 JMJD3 诱导的核 H3K27me3 免疫染色丢失。 施用 GSK-J4 会增加未转染细胞中的总核 H3K27me3 水平。 GSK-J4 显着降低 34 种 LPS 驱动的细胞因子中 16 种的表达，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。
GSK-J4 hydrochloride 导致小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加超过 3 倍。 培养的足细胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。 相应地，当足细胞暴露于去分化诱导剂 TGF-β1 时，用 GSK-J4 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加和 α-SMA 的增加以及足细胞蛋白 mRNA 水平的降低。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10，25 nM) 作用于 DC 促进 Treg 细胞分化，提高 Treg 稳定性和抑制能力，不影响 Th1 和 Th17 细胞分化。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制由 TGF-β1诱导的 JMJD3 表达。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride抑制女性胚胎干细胞中Xist、Nodal和HoxC13的 H3K4去甲基化。
GSK-J4 hydrochloride 导致小鼠足细胞 H3K27me3 含量增加超过 3 倍。 培养的足细胞中的 H3K27me3 水平，GSK-J4 降低 Jagged-1 mRNA 和 Jagged-1 蛋白水平。 相应地，当足细胞暴露于去分化诱导剂 TGF-β1 时，用 GSK-J4 预处理可防止细胞内 N1-ICD 水平的增加和 α-SMA 的增加以及足细胞蛋白 mRNA 水平的降低。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10，25 nM) 作用于 DC 促进 Treg 细胞分化，提高 Treg 稳定性和抑制能力，不影响 Th1 和 Th17 细胞分化。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride 抑制由 TGF-β1诱导的 JMJD3 表达。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride抑制女性胚胎干细胞中Xist、Nodal和HoxC13的 H3K4去甲基化。
体内研究：
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周三次，持续 10 周) 减轻糖尿病小鼠肾脏疾病的发展。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (0.5 mg/kg，ip) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病。
GSK-J4 hydrochloride Hydrochloride (0.5 mg/kg，ip) 显著降低实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病。
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
