中文名称: | GNE-9605 | ||||
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英文名称: | GNE-9605 | ||||
别名: | GNE9605 抑制剂;REL-N2-[5-氯-1-[(3R,4R)-3-氟-1-(3-氧杂环丁基)-4-哌啶基]-1H-吡唑-4-基]-N4-甲基-5-(三氟甲基)-2,4-嘧啶二胺 GNE9605;2,4-Pyrimidinediamine, N2-[5-chloro-1-[(3R,4R)-3-fluoro-1-(3-oxetanyl)-4-piperidinyl]-1H-pyrazol-4-yl]-N4-methyl-5-(trifluoromethyl)-, rel-;GNE-9605 | ||||
CAS No: | 1536200-31-3 | 分子式: | C17H20ClF4N7O | 分子量: | 449.83 |
CAS No: | 1536200-31-3 | ||||
分子式: | C17H20ClF4N7O | ||||
分子量: | 449.83 |
基本信息
产品编号:G10396 |
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产品名称:GNE-9605 |
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CAS: |
1536200-31-3 |
储存条件 |
粉末 |
-20℃ |
四年 |
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分子式: |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
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分子量 |
449.83 |
-20℃ |
一个月 |
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化学名: |
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Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
89mg/mL (197.85mM) |
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Ethanol |
12mg/mL warmed with 50ºC water bath (26.67mM) |
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Water |
Insoluble |
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体内 |
现配现用 |
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<1mg/ml表示微溶或不溶。 |
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普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 |
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
制备储备液
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
1mM |
2.2231mL |
11.1153mL |
22.2306mL |
5mM |
0.4446mL |
2.2231mL |
4.4461mL |
10mM |
0.2223mL |
1.1115mL |
2.2231mL |
50mM |
0.0445mL |
0.2223mL |
0.4446mL |
生物活性
产品描述 |
一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19nM。 |
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靶点/IC50 |
LRRK2 2nM(Ki) |
LRRK2 19nM |
体外研究 |
在生物化学(Ki = 2.0nM)和细胞(IC50 = 19nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。 |
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体内研究 |
体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。 |
推荐实验方法(仅供参考)
动物实验: |
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动物模型 |
G2019S LRRK2 转基因小鼠 |
剂量 |
10, 50mg/kg |
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )