中文名称: GNE-9605
英文名称: GNE-9605
CAS No: 1536200-31-3
分子式: C17H20ClF4N7O
分子量: 449.83
G10396 GNE-9605 ≥98% (psaitong)
包装规格:
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:
溶于DMSO(100 mg/mL 超声)
产品描述:

基本信息

产品编号:G10396

产品名称:GNE-9605

CAS:

1536200-31-3

 

储存条件

粉末

-20℃

四年

 

 

分子式:

C17H20ClF4N7O

溶于液体

-80℃

两年

分子量

449.83

-20℃

一个月

化学名: 

2-N-[5-chloro-1-[(3S,4S)-3-fluoro-1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl]pyrazol-4-yl]-4-N-methyl-5-(trifluoromethyl)pyrimidine-2,4-diamine

 

Solubility (25°C)

 

体外

DMSO

89mg/mL (197.85mM)

Ethanol

12mg/mL warmed with 50ºC water bath (26.67mM)

Water

Insoluble

体内

现配现用

 

1mg/ml表示微溶或不溶。

普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。

 

制备储备液

 

浓度

 

溶液体积

质量

 

1mg

 

5mg

 

10mg

1mM

2.2231mL

11.1153mL

22.2306mL

5mM

0.4446mL

2.2231mL

4.4461mL

10mM

0.2223mL

1.1115mL

2.2231mL

50mM

0.0445mL

0.2223mL

0.4446mL

 

生物活性

产品描述

一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19nM。

靶点/IC50

LRRK2 

2nM(Ki)

LRRK2 

19nM

 

体外研究

在生物化学(Ki = 2.0nM)和细胞(IC50 = 19nM)试验中,GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中,GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性。

 

体内研究

体内大鼠PK研究表明,GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26mL/min/kg的总血浆清除率,并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内, GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化。

 

推荐实验方法(仅供参考)

动物实验:

动物模型

G2019S LRRK2 转基因小鼠

剂量

10, 50mg/kg

给药处理

i.p.

保存条件:
-20℃
UN码:
HazardClass:
危害声明:
安全说明:
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • =
    *
    *
    *选择对应的单位 *空出希望得到的变量,填写另外两个变量

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为:C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • * = *

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 初始浓度:
  • 稀释倍数:
  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):