| 中文名称: | GNF-5 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GNF-5 | ||||
| 别名: | GNF-5 GNF5；N-(2-Hydroxyethyl)-3-[6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]benzamide | ||||
| CAS No: | 778277-15-9 | 分子式: | C20H17F3N4O3 | 分子量: | 418.38 |
| CAS No: | 778277-15-9 | ||||
| 分子式: | C20H17F3N4O3 | ||||
| 分子量: | 418.38 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50：0.22uM。
溶解性：
溶于DMSO(≥45mg/mL)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 0.22 µM (Abl)
体外研究：
GNF-5 has inhibition of wild-type Abl with an IC50 value of 0.22 µM but no inhibition for myristate site mutant E505K (IC50 ＞10 µM).
体内研究：
GNF-5 (5 mg/kg iv. or 20 mg/kg oral) has suitable pharmacokinetic parameters.
GNF-5 (oral, 50 or 100 mg/kg, twice daily, for 7 days) shows efficacious in vivo but can observe relapses.
GNF-5 (75 mg/kg, b.i.d) inhibits T315I Bcr-Abl combination with nilotinib in vivo.
GNF-5 (oral, 50 or 100 mg/kg, twice daily, for 7 days) shows efficacious in vivo but can observe relapses.
GNF-5 (75 mg/kg, b.i.d) inhibits T315I Bcr-Abl combination with nilotinib in vivo.
激酶实验：
Abl 抑制的动力学特性：
ATP/NADH-耦合测定系统以96孔格式用于确定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反应混合物包含20 mM Tris-HCl，(pH 8.0)，50 mM NaCl，10 mM MgCl2，2 mM PEP [2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克 Abl 多肽底物(EAIYAAPFAKKK)，固定的或变化的(测定抑制剂动力学参数)抑制剂应用浓度，1/50的PK/LDH 酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脱氢酶)的终反应体积，160 μM NADH，0.16 μM Abl，最后加入ATP启动反应。吸光度数据在340 nm下使用SpectraMax M5酶标仪每20分钟收集一次。
ATP/NADH-耦合测定系统以96孔格式用于确定Abl酪氨酸激酶催化的多肽磷酸化的初始速率。反应混合物包含20 mM Tris-HCl，(pH 8.0)，50 mM NaCl，10 mM MgCl2，2 mM PEP [2-(膦酰氧基)-2-丙烯酸)和20微克 Abl 多肽底物(EAIYAAPFAKKK)，固定的或变化的(测定抑制剂动力学参数)抑制剂应用浓度，1/50的PK/LDH 酶(丙酮酸激酶/取自兔子肌肉的乳酸脱氢酶)的终反应体积，160 μM NADH，0.16 μM Abl，最后加入ATP启动反应。吸光度数据在340 nm下使用SpectraMax M5酶标仪每20分钟收集一次。
细胞实验：
细胞系：Ba/F3.p210 细胞
浓度：~10 μM
处理时间：48小时
方法：Ba/F3.p210细胞通过转染IL-3依赖的小鼠造血Ba/F3细胞系得到，含有p210BCR-ABL 和 Bcr-Abl突变的pEYK载体。所有细胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO2，37 °C下进行培养，并用1%左旋谷酰胺增补。亲代Ba/F3细胞也以类似方法培养，10% WEHI条件培养基作为IL-3源。转染的细胞系在培养基中培养，用25微克/毫升博来霉素增补。48小时的细胞增殖研究通过CellTiter-Glo试验获得。
浓度：~10 μM
处理时间：48小时
方法：Ba/F3.p210细胞通过转染IL-3依赖的小鼠造血Ba/F3细胞系得到，含有p210BCR-ABL 和 Bcr-Abl突变的pEYK载体。所有细胞系在含10%胎牛血清(FBS)的RPMI 1640中于5% CO2，37 °C下进行培养，并用1%左旋谷酰胺增补。亲代Ba/F3细胞也以类似方法培养，10% WEHI条件培养基作为IL-3源。转染的细胞系在培养基中培养，用25微克/毫升博来霉素增补。48小时的细胞增殖研究通过CellTiter-Glo试验获得。
动物实验：
动物模型：Ba/F3.p210 异种移植小鼠模型
剂量：~100 毫克/千克
给药处理：口服
剂量：~100 毫克/千克
给药处理：口服
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
