| 中文名称: | GW2580 促销 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GW2580 | ||||
| 别名: | 5-[[3-Methoxy-4-[(4-methoxyphenyl)methoxy]phenyl]methyl]-2,4-Pyrimidinediamine | ||||
| CAS No: | 870483-87-7 | 分子式: | C20H22N4O3 | 分子量: | 366.41 |
| CAS No: | 870483-87-7 | ||||
| 分子式: | C20H22N4O3 | ||||
| 分子量: | 366.41 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种CFMS激酶活性抑制剂，IC50：30nM。
溶解性：
溶于DMSO(10mg/mL 加热)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注;建议现用现配，在短期内尽快用完。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 5 mg/mL (13.65 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注;建议现用现配，在短期内尽快用完。
4、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 5 mg/mL (13.65 mM); 悬浊液; 超声助溶
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 60 nM (c-FMS)
体外研究：
GW2580 completely inhibits the growth of CSF-1-dependent mouse myeloid M-NFS-60 cells at 0.7 μM. GW2580 at 0.8-1 μM completely blocks the ability of CSF-1 to induce the growth of mouse M-NFS60 myeloid cells and human monocytes.
GW2580 causes a 30-40% inhibition of PTH-induced calcium release at 0.1-0.3 μM, with higher concentrations of 1, 3, and 10 μM completely inhibiting the PTH response.
GW2580 inhibits CSF1R phosphorylation in RAW264.7 murine macrophages stimulated with 10 ng/mL with IC50 of approximately 10 nM.
GW2580 also inhibits TRKA activity with IC50 of 0.88 μM.
GW2580 causes a 30-40% inhibition of PTH-induced calcium release at 0.1-0.3 μM, with higher concentrations of 1, 3, and 10 μM completely inhibiting the PTH response.
GW2580 inhibits CSF1R phosphorylation in RAW264.7 murine macrophages stimulated with 10 ng/mL with IC50 of approximately 10 nM.
GW2580 also inhibits TRKA activity with IC50 of 0.88 μM.
体内研究：
GW2580 (Oral administration; 20 and 80 mg/kg) produces a dose-related decrease in the number of tumor cells, with the 80 mg/kg dose completely blocking tumor growth.
GW2580 (Oral administration; 20 and 80 mg/kg) has gave maximal plasma concentrations of 1.4 and 5.6 μM, respectively.
GW2580 (50 mg/kg; twice a day from days 0 to 21, 7 to 21, or 14 to 21) inhibits joint connective tissue and bone destruction in a 21-day adjuvant arthritis model.
GW2580 (Oral administration; 20 and 80 mg/kg) has gave maximal plasma concentrations of 1.4 and 5.6 μM, respectively.
GW2580 (50 mg/kg; twice a day from days 0 to 21, 7 to 21, or 14 to 21) inhibits joint connective tissue and bone destruction in a 21-day adjuvant arthritis model.
激酶实验：
cFMS酪氨酸激酶实验：
10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室温下温育90分钟，通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板，在Biomek 2000上进行酶反应，反应体积为45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO，孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反应混合物，pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀释的酶溶液开始反应，最终酶浓度为20 nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟，加入等体积的0.5％磷酸终止反应，75 μL转移到已用 100μL 0.5％的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤，然后使用磷酸溶液洗涤三次，随后加入40 μL闪烁液。实验板进行密封，然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。
10 μM 酶, 100 μM ATP,和 5 mM MgCl2在50 mM Tris HCL中在室温下温育90分钟，通过自磷酸化而使酶激活。使用圆底聚苯乙烯96孔板，在Biomek 2000上进行酶反应，反应体积为45 μL。每孔加入溶于1 μL DMSO的化合物或只加入DMSO，孔中有含50 mM Mops(3-[N-Morpholino] 丙磺酸)的30 μL 1.5×底物反应混合物，pH 7.5, 15 mM MgCl2, 6 μM 肽底物, 生物素-EAIYAPFAKKK-NH2 7.5 mM DTT, 75 mM NaCl, 10 μM ATP, 和 0.5 μCi(1 Ci = 37 GBq)[33P-γ] ATP。加入15 μL 稀释的酶溶液开始反应，最终酶浓度为20 nM。EDTA加入到对照孔中。反应进行40分钟，加入等体积的0.5％磷酸终止反应，75 μL转移到已用 100μL 0.5％的磷酸预湿的96孔磷酸纤维素过滤板上。实验板在Millipore过滤板真空歧管上过滤，然后使用磷酸溶液洗涤三次，随后加入40 μL闪烁液。实验板进行密封，然后使用Packard Topcount NXT闪烁计数器进行计数。
细胞实验：
细胞系：MCSF依赖性小鼠骨髓M-NFS-60细胞系
浓度：~20 μM
处理时间：3 天
方法：细胞自旋减慢后，按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时，一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天，溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ，与0.2％DMSO在含10％血清的培养基中，连续稀释，获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10％血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50 μL)加到含抑制剂(50 μL)的孔中，3天后，每孔加入,10 μL WST-1 试剂。温育4小时后，在440 nm处测定吸光度，计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。
浓度：~20 μM
处理时间：3 天
方法：细胞自旋减慢后，按2×106细胞/mL置于培养基中饥饿处理24小时，一天后开始细胞生长实验。进行M-NSF60 细胞生长实验的培养基缺乏MCSF。实验第二天，溶于DMSO 的10 mM GW2580稀释至20μM ，与0.2％DMSO在含10％血清的培养基中，连续稀释，获得一个10点浓度曲线。M-NFS-60 细胞按0.5×106细胞/mL再悬浮于含10％血清和20 ng/mL小鼠MCSF的培养基中。细胞(50 μL)加到含抑制剂(50 μL)的孔中，3天后，每孔加入,10 μL WST-1 试剂。温育4小时后，在440 nm处测定吸光度，计算含全培养基和饥饿培养基的孔中的细胞生长差异。
动物实验：
动物模型：携带骨髓癌移植瘤 M-NFS-60的小鼠
剂量：80 mg/kg
给药处理：口服处理，每天两次
剂量：80 mg/kg
给药处理：口服处理，每天两次
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
