| 中文名称: | GSK2578215A | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | GSK2578215A | ||||
| 别名: | 5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinyl-benzamide 5-(2-Fluoro-4-pyridinyl)-2-(phenylmethoxy)-N-3-pyridinyl-benzamide | ||||
| CAS No: | 1285515-21-0 | 分子式: | C24H18FN3O2 | 分子量: | 399.42 |
| CAS No: | 1285515-21-0 | ||||
| 分子式: | C24H18FN3O2 | ||||
| 分子量: | 399.42 | ||||
| MDL: | MFCD22665702 | ||||
基本信息
|
产品编号：G10027 |
|||||
|
产品名称：GSK2578215A |
|||||
|
CAS: |
1285515-21-0 |
储存条件 |
粉末 |
2-8℃ |
四年 |
|
分子式： |
溶于液体 |
-80℃ |
两年 |
||
|
分子量 |
399.42 |
|
|
||
|
化学名： |
5-(2-fluoropyridin-4-yl)-2-phenylmethoxy-N-pyridin-3-ylbenzamide |
||||
|
Solubility (25°C) |
体外 |
DMSO |
79mg/mL warmed with 50ºC water bath (197.78mM) |
||
|
Ethanol |
Insoluble |
||||
|
Water |
Insoluble |
||||
|
体内 |
现配现用 |
|
|||
|
＜1mg/ml表示微溶或不溶。 |
|||||
|
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 |
|||||
|
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 |
|||||
制备储备液
|
浓度
溶液体积 质量 |
1mg |
5mg |
10mg |
|
1mM |
2.5036mL |
12.5182mL |
25.0363mL |
|
5mM |
0.5007mL |
2.5036mL |
5.0073mL |
|
10mM |
0.2504mL |
1.2518mL |
2.5036mL |
|
50mM |
0.0501mL |
0.2504mL |
0.5007mL |
生物活性
|
产品描述 |
一种LRRK2抑制剂。 |
|
|
靶点/IC50 |
LRRK2 (G2019S) |
LRRK2 (WT) |
|
8.9nM |
10.9nM |
|
|
体外研究 |
在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞，GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮，并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导，诱导线粒体自噬。 |
|
|
体内研究 |
在体内，GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化，但在大脑中没有作用。 |
|
推荐实验方法(仅供参考)
|
动物实验: |
|
|
动物模型 |
正常小鼠 |
|
剂量 |
100 mg/kg |
|
给药处理 |
i.p. |
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
