| 中文名称: | 富马酸沃诺拉赞 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Vonoprazan Fumarate | ||||
| 别名: | 富马酸沃诺拉赞 1-(5-(2-Fluorophenyl)-1-(pyridin-3-ylsulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl)-N-methylmethanamine fumarate;TAK-438 | ||||
| CAS No: | 881681-01-2 | 分子式: | C21H20FN3O6S | 分子量: | 461.46 |
| CAS No: | 881681-01-2 | ||||
| 分子式: | C21H20FN3O6S | ||||
| 分子量: | 461.46 | ||||
包装规格：
50mg 100mg 200mg 500mg in glass bottle
产品简介：
Vonoprazan Fumarate (TAK-438) 是一种质子泵抑制剂 (PPI)，是高效的，具有口服活性的钾竞争性酸阻断剂 (potassium-competitive acid blocker (P-CAB))，具有抗分泌活性。在 pH 为 6.5 时，Vonoprazan Fumarate 抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性，IC50 值为 19 nM。Vonoprazan Fumarate 被开发用于研究酸相关疾病，如胃食管反流病和消化性溃疡。
溶解性：
DMSO :50 mg/mL (108.35 mM; Need ultrasonic)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture and light)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture and light)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 19 nM (porcine gastric H+,K+-ATPase, at pH 6.5)
体外研究：
Vonoprazan (0.1 nM-10 μM; 30 minutes) exhibits porcine gastric H+ ,K+-ATPase activity in a concentration-dependent manner.
Vonoprazan does not inhibit Na+,K+-ATPase activity, even at concentrations 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity.
Vonoprazan does not inhibit Na+,K+-ATPase activity, even at concentrations 500 times higher than their IC50 values against gastric H+,K+-ATPase activity.
体内研究：
Vonoprazan (1-4 mg/kg; p.o.) completely inhibits basal and 2-deoxy-D-glucose (2DG, 200 mg/kg s.c.)-stimulated gastric acid secretion at the 4 mg/kg dose in rats.
保存条件：
2-8°C 避光 干燥密封
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
