| 中文名称: | Firsocostat | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Firsocostat | ||||
| 别名: | ND-630; GS-0976; NDI-010976;GS-ACC | ||||
| CAS No: | 1434635-54-7 | 分子式: | C28H31N3O8S | 分子量: | 569.63 |
| CAS No: | 1434635-54-7 | ||||
| 分子式: | C28H31N3O8S | ||||
| 分子量: | 569.63 | ||||
| MDL: | MFCD28963986 | ||||
包装规格：
5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介：
一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂，抑制人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为2.1和6.1 nM。
溶解性：
DMSO ：≥ 100 mg/mL (175.86 mM)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议您现用现配，当天使用。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 3 mg/mL (5.28 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
注：建议您现用现配，当天使用。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
注：建议您现用现配，当天使用。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 3.5 nM (hACC1), 4.1 nM (hACC2)
体外研究：
ND-646 抑制 ACC1 和 ACC2，因此排除了 ACC2 补偿 ACC1 抑制的能力。 ND-646 在天然条件下抑制重组人 ACC2 BC 结构域 (hACC2-BC) 的二聚化； hACC2-BC 在其不存在时作为二聚体迁移，在其存在时作为单体迁移。 在无细胞系统中，ND-646 抑制重组人 ACC1 (hACC1) 的酶活性，IC50 为 3.5 nM 和重组人 ACC2 (hACC2)，IC50 为 4.1 nM。
体内研究：
为探索慢性 ND-646 治疗对 NSCLC 肿瘤生长的影响并确定每日两次给药的疗效，携带已建立的 A549 皮下肿瘤的无胸腺裸鼠每天两次 (BID) 口服治疗，剂量为 25 mg/kg ND -646 每天一次 (QD)，25 mg/kg ND-646 BID 或 50 mg/kg ND-646 QD，持续 31 天。 25 mg/kg QD 的 ND-646 不能有效抑制肿瘤生长。 然而，以 25 mg/kg BID 或 50 mg/kg QD 施用的 ND-646 显著抑制皮下 A549 肿瘤生长。 ND-646 在整个治疗期间都具有良好的耐受性，在慢性 ND-646 给药后没有出现明显的体重减轻，这表明尚未达到最大耐受剂量 (MTD)。 在最后一次给药后 1 小时处死小鼠，并准备组织用于免疫组织化学 (IHC) 或免疫印迹分析。 用所有剂量的 ND-646 治疗的肿瘤在 1 小时后均无法检测到 P-ACC，表明 ND-646 有效的肿瘤穿透和急性 ACC 抑制。 值得注意的是，只有在导致显著抑制肿瘤生长的 ND-646 剂量下（25 mg/kg BID 和 50 mg/kg QD），在肿瘤裂解物中观察到 P-EIF2αS51 表达显著升高。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
