| 中文名称: | 福他替尼二钠盐 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | Fostamatinib sodium | ||||
| 别名: | 福他替尼二钠盐 R935788;R788;sodium (6-((5-fluoro-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-2,2-dimethyl-3-oxo-2H-pyrido[3,2-b][1,4]oxazin-4(3H)-yl)methyl phosphate | ||||
| CAS No: | 1025687-58-4 | 分子式: | C23H24FN6Na2O9P | 分子量: | 624.42 |
| CAS No: | 1025687-58-4 | ||||
| 分子式: | C23H24FN6Na2O9P | ||||
| 分子量: | 624.42 | ||||
包装规格：
5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种Syk抑制剂，IC50：41nM。
溶解性：
DMSO ：20.83 mg/mL(33.36 mM; 超声助溶 (<60°C)
Water：≥ 1 mg/mL(1.60 mM)
Water：≥ 1 mg/mL(1.60 mM)
储备液保存：
-80°C, 6 months
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
-20°C, 1 month
(sealed storage, away from moisture)
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.00 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
Syk; FLT3
体内研究：
Fostamatinib (R788) 具有很高的生物利用度，并且在 Louvain 大鼠中吸收迅速。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后，R406：AUC0-16 hrs 分别 = 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL； Cmax 分别 = 2600 ng/mL 和 6500 ng/mL（1小时观察）； t1/2 = 4.2 小时。在血浆中未检测到前药，表明 R788 完全转化为 R406。
激酶实验：
体外荧光偏振激酶检测实验：
R406在 DMSO中连续稀释，然后在激酶buffer(20 mM HEPES, pH 7.4, 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 乙酰 BGG)中稀释到 1% DMSO。室温下，在激酶 buffer中加入ATP和底物，使DMSO 终浓度为0.2%。在含 5 μM HS1 肽底物和 4 μM ATP 的混合物中进行激酶反应，终体积为 20 μL，然后在激酶buffer中加入0.125 ng Syk 开始反应。反应在室温下进行40分钟。加入含EDTA/抗磷酸抗体/荧光磷酸示踪物（在FP 稀释 Buffer中稀释）的20 μL PTK淬灭混合物，反应终止。反应在室温下暗中反应30分钟，然后在Polarion 荧光偏振酶标仪上读数。通过与酪氨酸激酶实验试剂盒中的磷酸竞争剂竞争获得校准曲线，数据转换为磷酸数量。为了测定IC50，测定11种浓度R406，重复进行实验，使用 Prism GraphPad 软件，通过非线性回归分析进行曲线拟合。
R406在 DMSO中连续稀释，然后在激酶buffer(20 mM HEPES, pH 7.4, 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL 乙酰 BGG)中稀释到 1% DMSO。室温下，在激酶 buffer中加入ATP和底物，使DMSO 终浓度为0.2%。在含 5 μM HS1 肽底物和 4 μM ATP 的混合物中进行激酶反应，终体积为 20 μL，然后在激酶buffer中加入0.125 ng Syk 开始反应。反应在室温下进行40分钟。加入含EDTA/抗磷酸抗体/荧光磷酸示踪物（在FP 稀释 Buffer中稀释）的20 μL PTK淬灭混合物，反应终止。反应在室温下暗中反应30分钟，然后在Polarion 荧光偏振酶标仪上读数。通过与酪氨酸激酶实验试剂盒中的磷酸竞争剂竞争获得校准曲线，数据转换为磷酸数量。为了测定IC50，测定11种浓度R406，重复进行实验，使用 Prism GraphPad 软件，通过非线性回归分析进行曲线拟合。
细胞实验：
细胞系：TCL1-002, TCL1-252, TCL1-551, TCL1-870, 和TCL1-540
浓度：溶于DMSO,终浓度为~10 μM
处理时间：48小时
方法：使用浓度不断增高的R406处理细胞 48小时。使用碘化丙啶(PI)和膜联蛋白-A5–FITC 联合双染色，测定凋亡细胞百分数。使用 FITC小鼠抗–Ki-67 抗体进行 Ki-67染色。通过FACSCalibur流式细胞仪，使用CellQuest Version 3.3 软件分析样本。
浓度：溶于DMSO,终浓度为~10 μM
处理时间：48小时
方法：使用浓度不断增高的R406处理细胞 48小时。使用碘化丙啶(PI)和膜联蛋白-A5–FITC 联合双染色，测定凋亡细胞百分数。使用 FITC小鼠抗–Ki-67 抗体进行 Ki-67染色。通过FACSCalibur流式细胞仪，使用CellQuest Version 3.3 软件分析样本。
动物实验：
动物模型：腹腔注射 TCL1-002, TCL1-551, 或 TCL1-870 白血病细胞的雌性B6/C3H F1小鼠 , 和 Eμ-TCL1转基因小鼠
剂量：80 mg/kg/day
给药处理：分3种剂量每个3小时腹腔注射
剂量：80 mg/kg/day
给药处理：分3种剂量每个3小时腹腔注射
保存条件：
-20℃
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
