| 中文名称: | E-7046 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 英文名称: | E-7046 | ||||
| 别名: | Palupiprant;Benzoic acid, 4-((1S)-1-(((3-(difluoromethyl)-1-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-1H-pyrazol-4-yl)carbonyl)amino)ethyl)- | ||||
| CAS No: | 1369489-71-3 | 分子式: | C22H18F5N3O4 | 分子量: | 483.39 |
| CAS No: | 1369489-71-3 | ||||
| 分子式: | C22H18F5N3O4 | ||||
| 分子量: | 483.39 | ||||
| MDL: | MFCD30502665 | ||||
沸点：
594.8±50.0 °C(Predicted)
密度：
1.43±0.1 g/cm3(Predicted)
包装规格：
1mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：
一种口服有效的，特异性的 EP4 拮抗剂，IC50 值为 13.5 nM， Ki 值为 23.14 nM；Palupiprant 具有抗肿瘤活性。
溶解性：
DMSO ：≥ 100 mg/mL (206.87 mM)
储备液保存：
-80°C, 2 years
-20°C, 1 year
-20°C, 1 year
体内实验：
1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.30 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
＜1mg/ml表示微溶或不溶。
普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：
IC50: 13.5 nM (EP4)
Ki: 23.14 nM (EP4)
Ki: 23.14 nM (EP4)
体外研究：
Palupiprant (E7046) 通过选择性 EP4 拮抗作用逆转 PGE2 对人骨髓细胞活化和分化的免疫抑制作用。
体内研究：
在 CT-26 肿瘤模型中，Palupiprant/RT 组合引起 9 只动物的抗肿瘤记忆反应。在 4T1 模型中，与单独的每种处理相比，Palupiprant 和 RT 的组合也产生了显著更好的肿瘤生长抑制活性。该组合通过抑制 4T1 肿瘤随后的自发性肺转移显著提高生存率。Palupiprant (150 mg/kg) 抑制多种同基因肿瘤模型的生长。EP4 信号通路的阻断可促进抗肿瘤 DC 分化并减缓小鼠肿瘤的生长。Palupiprant 处理以依赖于骨髓和 CD8C T 细胞的方式减少生长甚至排斥体内已建立的肿瘤。此外，Palupiprant 和 E7777 (一种优先杀死 Treg 的 IL-2-白喉毒素融合蛋白) 的共同给药协同破坏骨髓和 Treg 免疫抑制网络，从而在小鼠肿瘤模型中产生有效和持久的抗肿瘤免疫反应。
保存条件：
-20°C
注意事项：
1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2、以上信息仅做参考交流之用。
2、以上信息仅做参考交流之用。
UN码：
HazardClass：
危害声明：
安全说明：
搜索质检报告(COA)
参考文献 & 客户发表文献
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为：
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为：C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
